.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 244,2 Азацитидин - нуклеозидный аналог цитидина, который специфически ингибирует метилирование ДНК, улавливая метилтрансферазы ДНК. \ n Биологическая активность Азацитидин широко используется для демонстрации корреляции между потерей метилирования в конкретном гене регионы и активация связанных генов. После включения в ДНК азацитидин неконкурентно ингибирует ДНК-метилтрансферазу, вызывая блокировку метилирования цитозина во вновь реплицированной ДНК, но не в покоящихся неделящихся клетках. Азацитидин индуцирует дифференцировку клеток эритролейкемии друга C3H10T1 / 2 с образованием миотрубок. Азацитидин может быть активирован до нуклеозидтрифосфата и включаться как в ДНК, так и в РНК, что приводит к ингибированию синтеза ДНК, РНК и белка в нормальных эукариотических клетках и в линиях раковых клеток, что в конечном итоге может привести к гибели клеток. Азацитидин также ингибирует включение метаболитов пурина в макромолекулы. Азацитидин подавляет рост клеток L1210 с IC50 0,019 мкг / мл. Азацитидин подавляет синтез полинуклеотидов у мышей BDF1 с лейкемией. Азацитидин (3 мг / кг, внутрибрюшинно) увеличивает среднее время выживания лейкозных мышей BDF1, инокулированных асцитными опухолевыми клетками Ll210. Азацитидин заметно подавляет активность всех ферментов в пути биосинтеза полиаминов, включая активность орнитиндекарбоксилазы. путресцин-зависимая активность S-аденозил-L-метионинкарбоксилазы и спермидин-зависимая активность S-аденозил-L-метиониндекарбоксилазы. Азацитидин также подавляет накопление полиаминов у лейкозных мышей. Протокол (только для справки) клеточного анализа: [3]
|
Cell lines
|
Leukemia L1210 cell
|
|
Concentrations
|
0.15 μg/mL
|
|
Incubation Time
|
3 days
|
|
Method
|
5 mL of L1210 cells (5 × 103 cells/mL) are incubated with Azacitidine at 37 ℃ for 3 days. Cell number is determined twice a day for 3 days by means of a Model A Coulter counter.
|
Исследование на животных: [4]
|
Animal Models
|
BDF1 mice bearing lymphoid leukemia L1210
|
|
Formulation
|
Dissolved in 0.85% NaC1 solution immediately prior to use
|
|
Dosages
|
3 mg/kg
|
|
Administration
|
Daily i.p. injection
|
|
Solubility
|
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W,
30 mg/mL
|
|
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Химическая информация Загрузить Azacitidine SDF
|
Molecular Weight (MW)
|
244.2
|
|
Formula
|
C8H12N4O5
|
|
CAS No.
|
320-67-2
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
49 mg/mL
(200.65 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
|
In vivo
|
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
|
30 mg/mL
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
4-amino-1-β-D-ribofuranosyl-1,3,5-triazin-2(1H)-one
|
Группа Продуктов : Эпигенетика > Ингибитор ДНК-метилтрансферазы
