Вердинексор (КПТ-335) 1392136-43-4

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 442,32 Вердинексор (KPT-335) представляет собой пероральный биодоступный селективный ингибитор XPO1 / CRM1. \ n Биологическая активность Вердинексор подавляет жизнеспособность клеток Jurkat, OCI-Ly3, OCI-Ly10 и CLBL1 с IC50 0,3 нМ, 2,1 нМ, 41,8 нМ и 8,5 нМ соответственно. KPT-335 также индуцирует апоптоз в клетках CLBL1 и первичных собачьих клетках DLBCL, которые экспрессируют XPO1 и SINE. [1] Вердинексор мощно и избирательно подавляет экспорт vRNP и эффективно подавляет репликацию различных штаммов вируса гриппа A и B, включая пандемический вирус H1N1, высокопатогенный вирус птичьего гриппа H5N1 и недавно появившийся штамм H7N9. Вердинексор (25 мг / кг два раза в день, перорально) снижает экспрессию провоспалительных цитокинов в легких, продуцирует противовирусную активность in vivo за счет снижения титров вируса легких и, таким образом, снижает патогенез легочных заболеваний и смертность, связанную с заражением вирусом летального гриппа А. На модели аутосомно-доминантного поликистоза почек вердинексор (5 мг / кг, внутрибрюшинно) ослабляет рост кисты за счет ингибирования XPO1.

Группа Продуктов : Трансмембранные транспортеры > CRM1 Ингибитор