AM251 183232-66-8

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 555,24 AM251 блокирует ингибирующие эффекты эндоканнабиноидов и синтетических агонистов каннабиноидов на высвобождение медиатора посредством действия на пресинаптические рецепторы каннабиноида 1 в мозге. \ n Биологическая активность AM251 снижает зависимость от вератридина (подавление тетродотоксина) высвобождение L-глутаминовой кислоты и ГАМК из синаптосом с IC50 8,5 мкМ и 9,2 мкМ, соответственно. AM251 увеличивает (в 2.3 раза) Kd радиолиганда без изменения Bmax. AM251 ингибирует равновесное связывание, аллостерически ускоряя диссоциацию комплекса [3H] -батрахотоксинин A 20-альфа-бензоат: натриевые каналы. AM251 снижает синтез холестерилового эфира в нестимулированных и ацетилированных LDL-стимулированных макрофагах Raw 264.7, брюшных макрофагах CB2 + / + и CB2 - / -. AM251 вызывает устойчивое снижение суточного потребления пищи крысами. AM251 вызывает отказ от еды и поведение, связанное с тошнотой, но не снижает эффективность кормления у крыс. AM251 нарушает консолидацию памяти задачи ингибирующего избегания. AM251 привел к значительному уменьшению латентности теста шага вниз по сравнению с контрольной группой, но не обнаружено различий в задаче привыкания открытого поля, включая количество переходов, то есть двигательные эффекты отсутствуют. AM251 (4,0 мг / кг) уменьшает замораживание во время воспроизведения условного тонального сигнала в новом контексте. \ п

Группа Продуктов : GPCR & G белок > Ингибитор каннабиноидных рецепторов