GW842166X 666260-75-9

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 449,25 GW842166X является мощным и высокоселективным агонистом рецептора CB2 каннабиноидного рецептора с EC50 63 нМ, не проявляет значительной активности в отношении рецептора CB1. Фаза 2. \ n Биологическая активность GW842166X демонстрирует сходную активность и эффективность для рекомбинантных рецепторов CB2 крысы и человека с ЕС50 91 нМ и 63 нМ, соответственно. GW-842166X проявляет полную агонистическую активность с EC50 133 нМ и Emax 101% в анализах циклазы. GW-842166X проявляет слабую агонистическую активность с EC50 7,780 мкМ и Emax 84% в анализах FLIPR. GW842166X имеет пероральную биодоступность 58% и период полувыведения 3 часа при пероральном введении крысам. GW842166X обладает чрезвычайно высокой эффективностью с пероральной ED50 0,1 мг / кг и демонстрирует полное устранение гипералгезии при 0,3 мг / кг в модели воспалительной боли FCAa. GW842166X, вводимый перорально в дозе 15 мг / кг в течение 8 дней, приводил к значительному изменению индуцированного CCI снижения порога отдергивания лапы в модели нейропатической боли на крысах.

Группа Продуктов : GPCR & G белок > Ингибитор каннабиноидных рецепторов