БАМ7 331244-89-4

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 405,47 BAM 7 является прямым и селективным активатором проапоптотического Bax с EC50 3,3 мкМ. \ n Биологическая активность BAM7 напрямую связывает ранее не охарактеризованную BH3-связывающую бороздку в N -терминальная грань BAX. BAM7 является селективным в отношении канавки для связывания BH3 на N-концевой стороне BAX. BAM7 напрямую взаимодействует с BAX на самой поверхности, используемой спиралью BIM BH3 для запуска активации BAX. BAM7 приводит к функциональной активации BAX. BAM7 запускает превращение BAX из мономера в олигомер в зависимости от дозы и времени, кинетика которого приближается к насыщению при соотношении доз BAX: BAM7 1: 8. BAM7 запускает in vitro олигомеризацию BAX, BAX-опосредованное образование пор и BAX-зависимую гибель клеток. BAM7 избирательно индуцирует BAX-опосредованный апоптоз, запуская характерные особенности внутриклеточной активации BAX. BAM7 убивает только клеточную линию, содержащую BAX, вызывая биохимические и морфологические особенности BAX-опосредованного апоптоза. \ n Протокол (только для справки) Анализ киназы: [1]

Fluorescence polarization binding assays

Direct binding curves are first generated by incubating FITC-BIM SAHB (50 nM) with serial dilutions of fulllength BAX, BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC or BAKΔC and fluorescence polarization measured at 20 minutes on a SpectraMax M5 microplate reader. For competition assays, a serial dilution of small molecule or acetylated BIM SAHB (Ac-BIM SAHB) is combined with FITC-BIM SAHB (50 nM), followed by the addition of recombinant protein at ~EC75 concentration, as determined by the direct binding assay (BAX, BAKΔC: 500 nM; BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC: 200 nM). Fluorescence polarization is measured at 20 minutes and IC50 values calculated by nonlinear regression analysis of competitive binding curves using Prism software.

Клеточный анализ: [1]

Cell lines	MEFs
Concentrations	~15 μM
Incubation Time	24 h
Method	MEFs (2.5 &times 103 cells per well) are seeded in 96-well opaque plates for 18-24 h and then incubated with serial dilutions of BAM7, ANA-BAM16 or vehicle (0.15% (v/v) DMSO) in DMEM at 37 °C in a final volume of 100 μL. Cell viability is assayed at 24 h by addition of CellTiter-Glo reagent according to the manufacturer`s protocol, and luminescence is measured using a SpectraMax M5 microplate reader. Viability assays are performed in at least triplicate, and the data are normalized to vehicle-treated control wells.

Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

\ n Химическая информация

Molecular Weight (MW)	405.47
Formula	C21H19N5O2S
CAS No.	331244-89-4

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	2 mg/mL (4.93 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	<1 mg/mL (
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Chemical Name	1H-Pyrazole-4,5-dione, 3-methyl-1-(4-phenyl-2-thiazolyl)-, 4-[2-(2-ethoxyphenyl)hydrazone]

Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы

Группа Продуктов : Апоптоз > Bcl-2 ингибитор