Ингибитор Aurora A I 1158838-45-9

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 588,07 Aurora A Inhibitor I - новый, мощный и селективный ингибитор Aurora A с IC50 3,4 нМ. Он в 1000 раз более селективен в отношении Aurora A, чем Aurora B. \ n Биологическая активность Ингибитор I Aurora A представляет собой 2,4-дианилинопиримидин, который избирательно и эффективно ингибирует Aurora A. Ингибитор I Aurora A эффективно подавляет пролиферацию клеток HCT116 и HT29. , с IC50 190 нМ и 2,9 мкМ соответственно. Селективность Aurora A ингибитора I Aurora A против Aurora B зависит от одной аминокислоты (Thr217) Aurora A. [1] В клетках KCL-22 ингибитор Aurora A I (1-5 мкМ) увеличивает фракцию клеток G2 / M. , индуцирует фосфорилирование серина 10 гистона H3 и подавляет митотическое аутофосфорилирование Aurora A на Thr288. Ингибитор I Aurora A (0,5-5 мкМ) также подавляет пролиферацию клеток KCL-22, а также BCR-ABL-отрицательных клеточных линий лейкемии KG-1 и HL-60. Ингибитор I Aurora A эффективно индуцирует апоптоз в клетках KCL-22 в концентрации 5 мкМ. В недавнем исследовании было обнаружено, что ингибитор I Aurora A ингибирует рост клеток HCT116, HT29 и HeLa с IC50 377,6 нМ, 5,6 мкМ и 416 нМ. \ n Анализы ингибирования сияний A и B Оба сияния A и B анализируются в формате ELISA с использованием GST-слияния (pGEX-4T) N-конца гистона H3 (а.о. 1-18) в качестве субстрата. Планшеты покрывают 2 мкг / мл субстрата в PBS, затем блокируют I-блоком 1 мг / мл в PBS. Киназные реакции проводят в течение 40 минут с 5 нг / мл (0,16 нМ) Aurora A или 45 нг / мл (1,1 нМ) Aurora B при 30 мкМ АТФ (~ км) в киназном буфере. Конечная концентрация ДМСО составляет 4%. Продукт обнаруживают путем инкубации с мышиным моноклональным антителом против фосфогистона H3 (Ser10) 6G3 и конъюгатом овца-антимышиный HRP с последующей промывкой и добавлением субстрата TMB. После гашения 1 М фосфорной кислотой считывают, что планшеты составляют 450 нМ. Метод Клетки высевают в 384-луночные планшеты в день 0 в 50 мкл полной среды и инкубируют в течение ночи в атмосфере 5% CO2 при 37 ° C. В день 1 добавляют 10 мкл ингибитора Aurora A I. На 4-й день планшетам дают нагреться до комнатной температуры и в каждую лунку добавляют 30 мкл реагента Cell Titer-Glo для измерения общего уровня АТФ. Планшеты считывают после 15 мин встряхивания при комнатной температуре.

Группа Продуктов : Эпигенетика > Ингибитор аврора-киназы