CCT137690 1095382-05-0

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 551,48 CCT137690 - высокоселективный ингибитор Aurora A, Aurora B и Aurora C с IC50 15 нМ, 25 нМ и 19 нМ. Он слабо влияет на ионный канал hERG. \ N Биологическая активность CCT137690 проявляет антипролиферативную активность в ряде линий опухолевых клеток человека, включая клетку карциномы толстой кишки SW620 и клетку рака яичника A2780 с GI50 0,3 и 0,14 мкМ соответственно. Кроме того, CCT137690 также ингибирует фосфорилирование гистона H3. CCT137690 ингибирует основные изоформы цитохрома P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4) с IC50 более 10 мкМ. Однако CCT137690 является умеренным ингибитором ионного канала hERG с IC50 3,0 мкМ. CCT137690 эффективно подавляет рост линий опухолевых клеток человека различного происхождения с GI50 в диапазоне от 0,005 до 0,47 мкМ. CCT137690 полностью ингибирует как аутофосфорилирование Aurora A в точке T288, так и фосфорилирование гистона H3 в концентрации 0,5 мкМ. CCT137690 вызывает полиплоидию, митотические аберрации и апоптоз в клетках HCT116. CCT137690 снижает уровни MYCN и фосфорилирование GSK3β в клеточной линии нейробластомы KELLY. CCT137690 ингибирует аутофосфорилирование FLT3 и фосфорилирование его нижележащих мишеней STAT5 и p44 / 42 MAPK (Erk1 / 2). CCT137690 обладает высокой биодоступностью при пероральном введении и подавляет рост ксенотрансплантатов карциномы толстой кишки SW620 без наблюдаемой токсичности, определяемой по потере массы тела. CCT137690 подавляет рост нейробластомы, вызванной MYCN, в дозе 100 мг / кг. Кроме того, CCT137690 обеспечивает целевую модуляцию и сильно ингибирует рост подкожных ксенотрансплантатов MOLM-13 без явной токсичности или потери веса тела.

Группа Продуктов : Эпигенетика > Ингибитор аврора-киназы