SNS-314 мезилат 1146618-41-8

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 527.04 SNS-314 мезилат - мощный и селективный ингибитор Aurora A, Aurora B и Aurora C с IC50 9 нМ, 31 нМ и 3 нМ соответственно. Он менее эффективен для Trk A / B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf и DDR2. Фаза 1. \ n Биологическая активность. В клеточной линии колоректальной карциномы HCT116 с интактным или истощенным уровнем белка p53 мезилат SNS-314 проявляет повышенную эффективность при последовательном введении с другими стандартными химиотерапевтическими агентами, и наиболее выраженный синергетический эффект выявлен у агентов, активирующих веретено. контрольная точка сборки, например, доцетаксел и винкристин. Недавнее исследование показывает, что мезилат SNS-314 проявляет сильную антипролиферативную активность в клетках HCT116 и ингибирует образование колоний в мягком агаре. Последовательная обработка мезилатом SNS-314 с последующим введением доцетаксела через 24 часа приводит к значительному 72,5% ингибированию роста опухоли ксенотрансплантатов HCT116, в то время как доцетаксел и мезилат SNS-314 в качестве отдельных агентов не вызывают значительного ингибирования роста опухоли HCT116. В модели ксенотрансплантата рака толстой кишки человека HCT116 введение 50 и 100 мг / кг мезилата SNS-314 приводит к дозозависимому ингибированию фосфорилирования гистона H3, что указывает на эффективное ингибирование Aurora-B in vivo. Кроме того, опухоли HCT116 от животных, получавших мезилат SNS-314, демонстрируют сильные и устойчивые ответы, включая снижение уровней фосфорилированного гистона H3, повышение уровня каспазы-3 и появление увеличенного размера ядра.

Группа Продуктов : Эпигенетика > Ингибитор аврора-киназы