ТАК-901 934541-31-8

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 504,64 TAK-901 - новый ингибитор Aurora A / B с IC50 21 нМ / 15 нМ. Это не мощный ингибитор клеточных JAK2, c-Src или Abl. Фаза 1. \ n Биологическая активность TAK-901 ингибирует Aurora A-TPX2 и Aurora B-INCENP с сильным связыванием, зависящим от времени. Диссоциация TAK-901 из Aurora B-INCENP происходит медленно и составляет 1/2 от 920 минут, и константа сродства для связывания TAK-901 с Aurora B-INCENP, как определено, составляет 0,02 нМ. TAK-901 индуцирует ингибирование пролиферации клеток в культивируемых линиях раковых клеток человека из различных тканей с IC50 в диапазоне от 40 до 500 нМ. В соответствии с ингибированием сияния B, обработка TAK-901 вызывает полиплоидию в клетках рака предстательной железы человека PC3 и клеток острого миелоидного лейкоза HL60, измеренных с помощью иммунофлуоресценции и проточной цитометрии. Изучение широкой панели киназ показывает, что несколько киназ, включая FLT3, FGFR и киназы семейства Src, ингибируются TAK-901 со значениями IC50, аналогичными значениям IC50 для Aurora A и B. В клетках TAK-901 подавляет Flt3 и Автофосфорилирование FGFR2 со значениями IC50, близкими к значениям IC50 Aurora B, измеренным по фосфорилированию клеточного гистона H3, тогда как IC50 для ингибирования клеточного Src и Bcr Abl в 20 раз слабее. В панели моделей на основе репортерных клеток, специфичных для пути, TAK-901 ингибирует пути NFkB и JAK / STAT с субмикромолярной эффективностью.

Группа Продуктов : Эпигенетика > Ингибитор аврора-киназы