.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 555,84 CGK 733 - мощный и селективный ингибитор ATM / ATR с IC50 ~ 200 нМ. \ n CGK733 способен обеспечить устойчивый рост стареющих клеток, которые прекратили размножаться. Связанная со старением активность β-галактозидазы (SA – β-gal) исчезает в клетках, обработанных CGK733. CGK733 показывает большую эффективность в ингибировании ATM / ATR, чем LY294002 (IC50, ~ 5 мкМ для ATM и ATR), пан-ингибитор PI3K и PIKK. Обработка CGK733 (30 мкМ) в течение 24 часов вызывает ~ 60% гибели стареющих клеток MCF-7. CGK733 (20 мкМ) вызывает потерю циклина D1 через убиквитин-зависимый путь протеасомной деградации в линиях клеток рака молочной железы MCF-7 и T47D. CGK733 в концентрациях от 0,6 до 40 мкМ подавляет пролиферацию MCF-7 и T47D эстрогеновых рецепторов (ER) клеток рака молочной железы, отрицательных MDA-MB436 ER клеток рака молочной железы, клеток рака простаты LnCap и клеток рака толстой кишки HCT116. Кроме того, CGK733 также подавляет пролиферацию нетрансформированных клеток эмбриональных фибробластов мыши BALB / c 3T3. CGK733-опосредованное ингибирование пролиферации зависит от дозы и значимо при таких низких дозах, как 2,5 мкМ. Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
555.84
|
|
Formula
|
C23H18Cl3FN4O3S
|
|
CAS No.
|
905973-89-9
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
100 mg/mL
(179.9 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
Benzeneacetamide, α-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[[(4-fluoro-3-nitrophenyl)amino]thioxomethyl]amino]ethyl]-
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : PI3K / Akt / mTOR > Ингибитор ATM / ATR
