.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 236,74 Медетомидин является селективным агонистом α2-адренорецепторов с Ki, равным 1,08 нМ, проявляет 1620-кратную селективность по сравнению с α1-адренорецепторами. \ n Медетомидин является селективным агонистом α2-адренорецепторов, с Ki, равный 1,08 нМ, проявляет 1620-кратную селективность по отношению к α1-адренорецептору, имеет очень слабое связывание с другими рецепторами нейротрансмиттеров или совсем не связывается с ними. У анестезированных крыс медетомидин (1–100 мкг / кг, внутривенно) вызывает дозозависимое, относительно кратковременное снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений. У крыс, подвергнутых лечению, медетомидин проявляет очень сильное вазопрессорное (PD50 1,7 мкг / кг) и симпато-ингибирующее (ID50 1,6 мкг / кг) эффекты, не влияя на базальную частоту сердечных сокращений. Медетомидин вызывает дозозависимую седацию, которая при высоких дозах (> 100 мкг / кг) включает потерю рефлекса выпрямления и гипотермию. Медетомидин вызывает снижение скорости обмена биогенных аминов в головном мозге, дозозависимо подавляет обмен норадреналина (NE), подавляет обмен дофамина в мозге при высоких дозах, снижает обмен серотонина. \ n Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор адренергических рецепторов
