.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 506,64 PI-3065 представляет собой селективный ингибитор p110δ с IC50 15 нМ,> 70-кратная селективность по сравнению с другими членами семейства PI3K. \ n PI-3065 не проявляет ингибирования роста клеток 4T1, которые не экспрессируют определяемые уровни p110δ. \ n В модели на мышах PI-3065 (75 мг / кг, перорально) также подавляет рост опухоли 4T1 и метастазирование посредством инактивации из p110δ. В LSL.KrasG12D / +; p53R172H / +; Модель PdxCretg / + (или KPC) аденокарциномы протока поджелудочной железы, PI-3065 продлевает выживаемость и снижает частоту макроскопических метастазов и других патологий, связанных с заболеванием. \ N
|
Cell lines
|
4T1 cells
|
|
Concentrations
|
~10 μM
|
|
Incubation Time
|
48 hours
|
|
Method
|
Proliferation of 4T1 cells is assayed following a 4-h treatment with the indicated p110δ inhibitors, then washing and MTS staining are carried out after 48 h culture.
|
Исследование на животных: [1]
|
Animal Models
|
Female WT BALB/c mice bearing 4T1 tumors
|
|
Formulation
|
0.5% methylcellulose with 0.2% Tween 80
|
|
Dosages
|
75 mg/kg, once daily
|
|
Administration
|
p.o.
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
506.64
|
|
Formula
|
C27H31FN6OS
|
|
CAS No.
|
955977-50-1
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
N/A
|
|
Chemical Name
|
6-((4-(cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl)methyl)-2-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidine
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : PI3K / Akt / mTOR > Ингибитор PI3K
