Молекулярный вес: 862,74 Сеннозид В, разновидность раздражающего слабительного, выделенного из корневища, подавляет пролиферацию клеток, стимулированную PDGF. \ N Биологическая активность Сеннозид В, разновидность раздражающего слабительного, выделенного из корневища, подавляет тромбоцитарный фактор роста (PDGF). -стимулирует пролиферацию клеток MG63 за счет связывания с PDGF-BB и его рецептором и подавления сигнального пути PDGFR-бета. Предварительная инкубация PDGF-BB с сеннозидом B ингибирует фосфорилирование компонентов пути, включая трансформирующий белок штамма Ak (AKT), преобразователь сигнала и активатор транскрипции 5 (STAT-5) и регулируемую внеклеточным сигналом киназу 1/2 (ERK1 / 2). ). Он также ингибирует моноаминоксидазу бычьей сыворотки с IC50 9 мкМ. LD50: мыши 5000 мг / кг (мкг); Крысы 5000 мг / кг (иг). Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
862.74
|
|
Formula
|
C42H38O20
|
|
CAS No.
|
128-57-4
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Chemical Name
|
[9,9'-Bianthracene]-2,2'-dicarboxylic acid, 5,5'-bis(β-D-glucopyranosyloxy)-9,9',10,10'-tetrahydro-4,4'-dihydroxy-10,10'-dioxo-, (9R,9'S)-
|
|
Stock Solution (1ml DMSO)
|
1mM
|
10mM
|
20mM
|
30mM
|
|
Mass(mg)
|
0.86274
|
8.6274
|
17.2548
|
25.8822
|
Группа Продуктов : Протеин тирозинкиназа > Ингибитор PDGFR
