.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 1025,27. Элайофилин проявляет антипротозойную активность в отношении штаммов Plasmodium falciparum K1a и Trypanosoma brucei brucei GUTat 3.1 с IC50 0,36 мкМ и 0,45 мкМ соответственно. \ n Биологическая активность азаломицина обладает антибактериальным действием. активность против грамположительных бактерий. Минимальная ингибирующая концентрация (МПК) азаломицина-B против золотистого стафилококка (SG 511, 285 и 503) составляет 1,52 мкМ. МИК азаломицина-B против Streptococcus pyogenes составляет 0,76 мкМ и 1,52 мкМ для штаммов 306A и 77A соответственно. MIC азаломицина-B против S. faecium A составляет 3,05 мкМ. In vitro азаломицин-B проявляет антибиотическую активность в качестве усилителя эффективности ферментации рубца, а также ингибирует выработку молочной кислоты в жидкости рубца с IC50 2,14 мкМ. Азаломицин-B ингибирует АТФазы P-типа, такие как P-тип, K + -зависимая АТФаза из Escherichia coli, вообще не влияя на АТФазы F-типа и V-типа. Азаломицин-B проявляет сильное цитотоксическое действие на клетки фибробластов мыши L929, клетки лейкемии человека K562 и культуры клеток HeLa с IC50 0,29 мкМ, 0,19 мкМ и 0,29 мкг / мл соответственно. Кроме того, азаломицин-B также вызывает цитотоксичность в клетках MRC-5 с IC50 0,85 мкМ. Протокол (только для справки) клеточного анализа: [4]
|
Cell lines
|
L92, K562 and HeLa cells
|
|
Concentrations
|
0-10 μM
|
|
Incubation Time
|
72 hours
|
|
Method
|
The adherent mouse fibroblast cell line L-929 is cultured in Eagle's MEM with 0.35 mg/mL sodium bicarbonate, 100 units/mL penicillin/100 μg/mL streptomycin, 10 mM HEPES, and 10% heat-inactivated FBS at 37 °C in culture flasks. The adherent cells are harvested at the logarithmic growth phase after trypsination using 0.05% trypsin in phosphate-buffered saline (PBS) containing 0.02% EDTA. The nonadherent human leukemia cell line K-562, is cultured in RPMI 1640 medium, supplemented with 100 units/mL penicillin/100 μg/mL streptomycin and 10% FBS in culture flasks. L-929 and K-562 cells are inoculated in 0.1 mL culture medium, containing NaHCO3 without HEPES, per well of the 96-well microplates. The plates are previously prepared with dilutions of the Azalomycin-B in 0.1 mL medium. The microplates are kept for 72 hour at 37 °C in a humidified atmosphere containing 5% CO2. The adherent human cell line HeLa is cultured in MEM Eagle with 100 units/mL penicillin/100 μg/mL streptomycin, 10% FBS, and 2 mM l-glutamine in vented culture flasks. The adherent cells are harvested during the logarithmic growth phase after trypsination with 0.4% trypsin in PBS containing 0.02% EDTA. These cells are seeded with in 0.1 mL culture medium per well of the 96-well microplates. HeLa cells are preincubated 48 hours without Azalomycin-B. The dilutions of Azalomycin-B are carried out on the monolayer of HeLa cells after preincubation time. After incubation, the monolayer of the adherent L-929 and HeLa cells are fixed by glutaraldehyde and stained with a 0.05% solution of methylene blue for 15 minutes. After washing the stain is eluted by 0.2 mL of 0.33 N HCl in the wells. The optical densities are measured at 630 nm in a Dynatech MR 7000 microplate reader. After incubation, the K-562 cells are analyzed using an electronic cell analyzer system CASY 1 and software CASYSTAT for determination of IC50 values. The IC50 values are determined by integrated software CASYSTAT.
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
1025.27
|
|
Formula
|
C54H88O18
|
|
CAS No.
|
37318-06-2
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
Azalomycin-B
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
49 mg/mL
(47.79 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
5 mg/mL
(4.87 mM)
|
|
|
|
Stock Solution (1ml DMSO)
|
1mM
|
10mM
|
20mM
|
30mM
|
|
Mass(mg)
|
1.02527
|
10.2527
|
20.5054
|
30.7581
|
Группа Продуктов : Другие > Другой
