.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 388,46 Иломастат (GM6001, Galardin) - ингибитор матричной металлопротеазы (ММП) широкого спектра действия для ММП-1, ММП-2, ММП-3, ММП-7, ММП -8, MMP-9, MMP-12, MMP-14 и MMP-26 с Ki 0,4 нМ, 0,5 нМ, 27 нМ, 3,7 нМ, 0,1 нМ, 0,2 нМ, 3,6 нМ, 13,4 нМ, 0,36 нМ соответственно . \ n \ n Биологическая активность GM6001 ингибирует коллагеназу фибробластов кожи человека с Ki 0,4 нМ при анализе с синтетическим субстратом сложного тиоэфира при pH 6,5, с 50-кратной селективностью по сравнению с двумя бактериальными ферментами, термолизином и эластазой Pseudomonas aeruginosa. GM 6001 (0,1 нМ - 10 нМ) ингибирует желатиназу A и желатиназу B, продуцируемые Т-клетками, таким образом подавляя хоминг Т-клеток. Местное применение GM6001 (400 мкг / мл) предотвращает образование язв роговицы после тяжелого щелочного повреждения. В модели на кролике после стентирования GM6001 значительно подавляет гиперплазию интимы и содержание интима-коллагена, а также увеличивает площадь просвета стентированных артерий, не влияя на скорость пролиферации. Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Группа Продуктов : Протеазы > Ингибитор ММП
