Винкристин 2068-78-2

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 923,04 Винкристин является ингибитором полимеризации микротрубочек за счет связывания с тубулином с IC50 32 мкМ. \ n Биологическая активность Винкристин ингибирует чистое добавление димеров тубулина на концах сборки устойчивого -состояние микротрубочек с Ki 85 нМ. В низких концентрациях винкристин стабилизирует аппарат веретена, что приводит к неспособности хромосом сегрегировать, что приводит к остановке метафазы и ингибированию митоза. В более высоких концентрациях винкристин может нарушать и вызывать полную деполимеризацию микротрубочек. Винкристин вызывает апоптоз в опухолевых клетках и ингибирует пролиферацию клеток SH-SY5Y с IC50 0,1 мкМ. Винкристин вызывает остановку митоза и стимулирует экспрессию каспазы-3 и -9 и циклина B, одновременно снижая экспрессию циклина D. Нейротоксичность, вызванная винкристином, вызвана вмешательством в функцию микротрубочек, что приводит к блокированию аксонального транспорта и, следовательно, к дегенерации аксонов. . Винкристин (3 мг / кг), вводимый однократно внутрибрюшинно мышам, несущим двусторонние подкожные ксенотрансплантаты Rh12 или Rh18, вызывает среднюю задержку роста> 120 и> 52 дней и репопуляцию фракций 0,06% и 5% соответственно. Винкристин действует на опухоли подкожной толстой кишки у мышей за счет сосудистых эффектов, опосредованных клетками-хозяевами, а также за счет прямой цитотоксичности, опосредованной тубулином. Винкристин (5 мг / кг) снижает опухолевый кровоток опухолей почти на 75%. Протокол (только для справки) клеточного анализа: [1]

Cell lines	B16 melanoma cell
Concentrations	10 nM
Incubation Time	3 days
Method	Cells are plated in 2 mL of medium in 35-mm plates at a concentration of about 5 &times 104 cells/mL and grow for 24 h at 37 ℃ in an atmosphere of 5% CO2 and 95% air. Then medium is replaced with fresh medium lacking or containing 4 nM drug and proliferation is continued for 3 days. Cell counts are done each day in a Coulter Counter after detaching the cells with trypsin and EDTA.

Исследование на животных: [6]

Animal Models	Human rhabdomyosarcoma xenografts Rh12
Formulation	Water solutioin
Dosages	3 mg/kg
Administration	A single i.p. administration
Solubility	Saline, 30 mg/mL
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Химическая информация

Molecular Weight (MW)	923.04
Formula	C46H58N4O14S
CAS No.	2068-78-2

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	Leurocristine

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	100 mg/mL (108.33 mM)
		Water	60 mg/mL (65 mM)
		Ethanol	<1 mg/mL (
	In vivo	Saline	30 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Chemical Name	22-oxo-vincaleukoblastine, sulfate (1:1)

Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы

Группа Продуктов : Цитоскелетная передача сигналов > Ингибитор, связанный с микротрубочками