.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 284,38 CK-636 представляет собой комплексный ингибитор Arp2 / 3 с IC50 4 мкМ, 24 мкМ и 32 мкМ для ингибирования полимеризации актина, индуцированной человеком, делящимися дрожжами и коровами. Комплекс Arp2 / 3 соответственно. \ n Биологическая активность CK-636 ингибирует полимеризацию актина, опосредованную комплексом Arp2 / 3 в живых клетках, и снижает образование кометных хвостов актиновых волокон Listeria в инфицированных клетках SKOV3. СК-636 подавляет образование ламеллиподий на передних краях мигрирующих Т-клеток и вызывает снижение скорости. Кроме того, значительная часть обработанных СК-636 Т-клеток на зигзагообразных узорах с острым углом поворота захватывается вблизи границ раздела, образованных точками поворота зигзагообразных узоров. Протокол (только для справки) Анализ киназы: [1]
|
Etheno-ATP fluorescent assay
|
Human Arp2/3 complex (0.7 μM) is incubated with 2.5 μM etheno-ATP, 0.2 M acylamide (used as a etheno-ATP fluorescence quencher) in 2mM Trs-HCl pH 8.0, 50 mM KCl, 0.05 mM EGTA 0.8 mM MgCl2, 0 and 0.5 mM DTT. Ethano-ATP emission spectrums are acquired upon excitation at 340 nm using spectrofluorometer FluoroMax. Inhibition of Arp2/3 complex by 100 μM CK-636 is performed in the presence or absence of 2.8 μM WASp-VCA.
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
284.38
|
|
Formula
|
C16H16N2OS
|
|
CAS No.
|
442632-72-6
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
CK-0944636
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
57 mg/mL
(200.43 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
50 mg/mL
(175.82 mM)
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
N-[2-(2-Methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]-2-thiophenecarboxamide
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Цитоскелетная передача сигналов > Ингибитор, связанный с микротрубочками
