.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 835,93 Кабазитаксел (XRP6258) является полусинтетическим производным природного таксоида. \ n Биологическая активность Кабазитаксел увеличивает активность фермента CYP3A в гепатоцитах крысы. Среднее связывание кабазитаксела с белками плазмы человека ex vivo составляет 91,6%. Кабазитаксел быстро и широко метаболизируется с образованием множества метаболитов. Кабазитаксел проявляет активность в нескольких линиях резистентных клеток мыши и человека. При 4-дневном воздействии кабазитаксела цитотоксичность отмечается при относительно низких концентрациях кабазитаксела. Кабазитаксел проявляет высокую противоопухолевую активность в 3 линиях колоректальных клеток человека (HCT-116, HCT-8 и HT-29). В сопутствующих моделях кабазитаксел обладает значительной противоопухолевой активностью. В ксенотрансплантатах опухоли мышей (толстой кишки C38 и поджелудочной железы P03) кабазитаксел вызывает полную регрессию опухоли. Используя линии клеток глиобластомы человека SF-295 и U251, получают как ортотопические, так и подкожные мышиные ксенотрансплантаты. Лечение кабазитакселом приводит к полному регрессу большинства подкожно имплантированных опухолей. Кроме того, в ортотопических моделях кабазитаксел приводит к полной регрессии опухоли в 4 из 10 опухолей U251. Протокол (только для справки) Исследование на животных: [2]
Animal Models
|
Murine tumor xenografts (colon C38 and pancreas P03)
|
Formulation
|
|
Dosages
|
|
Administration
|
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
rat Km(6)
|
Химическая информация Скачать Кабазитаксел SDF
Molecular Weight (MW)
|
835.93
|
Formula
|
C45H57NO14
|
CAS No.
|
183133-96-2
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
Synonyms
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
100 mg/mL
(119.62 mM)
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
Chemical Name
|
Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-11-hydroxy-4,6-dimethoxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, (αR,βS)-
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Цитоскелетная передача сигналов > Ингибитор, связанный с микротрубочками