Винбластин 865-21-4

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 810,97 Винбластин ингибирует образование микротрубочек и подавляет активность nAChR с IC50 8,9 мкМ, используемую для лечения некоторых видов рака. \ n Биологическая активность Винбластин связывается с тубулином в комплексе с Статмин-подобный домен белка RB3 (RB3-SLD). Винбластин создает клин на границе раздела двух молекул тубулина и, таким образом, мешает сборке тубулина. Винбластин и аминоконцевая часть сайтов связывания RB3-SLD имеют общую гидрофобную бороздку на поверхности альфа-тубулина, которая расположена в межмолекулярном контакте в микротрубочках. Винбластин вызывает перестройку микротрубочек веретена, все более аберрантную организацию метафазных хромосом и фрагментацию центросом. Винбластин активирует две основные эндогенные формы JNK, p46 (JNK1) и p54 (JNK2) в клетках KB-3, как определено с помощью хроматографии Mono Q. Винбластин влияет на функции эндотелиальных клеток, участвующие в ангиогенезе, а именно на пролиферацию, хемотаксис, распространение на фибронектине (FN) и морфогенез на матригель. Винбластин имеет антиангиогенный компонент в очень низких, нецитотоксических дозах, и антиангиогенез с помощью винбластина можно использовать для лечения широкого спектра ангиогенез-зависимых заболеваний, включая некоторые хронические воспалительные заболевания, саркому Капоши и рак. Винбластин подавляет скорость роста и укорачивания и увеличивает процент времени, в течение которого микротрубочки проводят в состоянии ослабленной активности, не обнаруживая ни роста, ни укорачивания. Винбластин также подавляет продолжительность роста и укорочения микротрубочек и увеличивает продолжительность ослабленного состояния, в течение которого микротрубочки не растут и не укорачиваются заметно. В культивируемых хромаффинных клетках винбластин значительно ингибирует стимулируемое nAChR высвобождение катехоламинов. Протокол (только для справки) Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта руководящих принципов FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

\ n Химическая информация

Molecular Weight (MW)	810.97
Formula	C46H58N4O9
CAS No.	865-21-4

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	NSC49842

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	68 mg/mL (83.85 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	6 mg/mL (7.39 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Chemical Name	1H-Indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylic acid,4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[5-ethyl-1,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-2H-3,7-methanoazacycloundecino[5,4-b]indol-9-yl]-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-,methyl ester, [3aR-[3aa,4b,5b,5ab,9(3R*,5S*,7R*,9S*),10bR*,13aa]]-

Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы

Группа Продуктов : Цитоскелетная передача сигналов > Ингибитор, связанный с микротрубочками