.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 279,25 NSC 207895 подавляет MDMX с IC50 2,5 мкМ, что приводит к усилению стабилизации / активации p53 и повреждению ДНК, а также регулирует MDM2, лигазу E3. \ n Биологическая активность NSC-207895 снижает как мРНК MDMX, так и белок в клетках MCF-7. NSC-207895 индуцирует экспрессию p53, а также хорошо охарактеризованного гена-мишени p53, p21 и MDM2, дозозависимым образом в клетках MCF-7. NSC-207895 продлевает период полужизни p53 с 20-30 минут до более чем 3 часов, что было выявлено с помощью анализов погони за циклогексимидом в клетках MCF-7. NSC-207895 также активирует p53 и индуцирует экспрессию p21 и MDM2 в клетках рака простаты LNCaP и A549. NSC-207895 увеличивает уровни мРНК проапоптотических генов, включая PUMA, BAX и PIG3, дозозависимым образом в клетках MCF-7. NSC-207895 приводит к значительному увеличению количества клеток sub-G0 / G1, а также к остановке G2. NSC-207895 также приводит к гибели более 40% клеток в результате апоптоза и снижает жизнеспособность клеток A549 и LNCaP. NSC-207895 подавляет биосинтез нуклеиновых кислот и белков в клетках L1210. NSC-207895 взаимодействует с репарацией ДНК для активации пути репарации повреждений ДНК у трех видов (S. cerevisiae, S. pombe и H. sapiens). NSC-207895 действует как цитотоксический агент в клеточной линии астроцитомы G / R-luc с GI50 117 нМ. Протокол (только для справки) клеточного анализа: [1]
|
Cell lines
|
MCF-7 cell
|
|
Concentrations
|
1-10 μM
|
|
Incubation Time
|
2 days
|
|
Method
|
MCF-7 cells treated with dimethyl sulfoxide (DMSO), nutlin-3a, or NSC-207895 are permeabilized with cold 70% ethanol overnight, and stained with a solution containing 50 μg/mL propidium iodide and 20 μg/mL RNase A at 37°C for 20 minutes. The cells are then subjected to flow cytometry analysis. The FlowJo software is used to calculate percentages of cells in each cell cycle phase. For terminal deoxynucleotidyl transferase–mediated dUTP nick end labeling (TUNEL) staining, MCF-7 cells treated with the NSC-207895 for 2 days are fixed with 4% paraformadelhyde for 1 hour, and then subjected to dUTP labeling using In Situ Cell Death Detection Kit TMR Red according to the manufacturer's protocol. For quantitation, at least 300 cells are randomly chosen and the numbers of TUNEL-positive cells are counted.
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
279.25
|
|
Formula
|
C11H13N5O4
|
|
CAS No.
|
58131-57-0
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
XI-006
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
0.4 mg/mL
(1.43 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
2,1,3-Benzoxadiazole, 4-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-nitro-, 3-oxide
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Апоптоз > Ингибитор Mdm2
