Транилципромин (2-PCPA) HCl 1986-47-6

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 169,65 Транилципромин - ингибитор моноаминоксидазы, который ингибирует CYP2A6 с Ki 0,08 мкМ и 0,2 мкМ в микросомах, экспрессирующих кДНК, и микросомах печени человека, соответственно. \ n \ n Биологическая активность R - (+) - Транилципромин, (±) -Транилципромин и S - (-) - Транилципромин конкурентно ингибирует CYP2A6-опосредованный метаболизм никотина с кажущимися значениями Ki 0,05 мкМ, 0,08 мкМ и 2,0 мкМ, соответственно, в микросомы печени человека. Транилципромин (500 мкг / мл) серьезно ингибирует стимулируемое брадикинином высвобождение арахидоновой кислоты в эндотелиальных клетках аорты теленка. Транилципромин подавляет активность CYP2A6 и CYP2E1 с IC50 0,42 мкМ и 3 мкМ соответственно в микросомах печени человека. Транилципромин индуцирует спектр различий типа II и циклопропилбензола типа I в микросомах печени человека. Инъекция транилципромина приводит к большому, медленному увеличению двигательной активности при дозах 5 мг / кг и 10 мг / кг по сравнению с контрольным физиологическим раствором у самцов крыс, хотя 2 мг / кг транилципромина не вызывает повышения. Транилципромин (10 мг / кг) также вызывает значительное снижение количества поведенческих реакций на вскармливание у самцов крыс.

Группа Продуктов : Метаболизм > Ингибитор МАО