HPOB 1429651-50-2

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 314,34 HPOB - мощный селективный ингибитор HDAC6 с IC50 56 нМ,> 30-кратная селективность по сравнению с другими HDAC. \ n \ n Биологическая активность В нормальных (HFS) и трансформированных (LNCaP, A549 и U87) клетках HPOB индуцирует ацетилирование α-тубулина, но не гистонов, и подавляет рост клеток, но не жизнеспособность. В клетках HFS HPOB усиливает гибель трансформированных клеток, индуцированную этопозидом, доксорубицином или SAHA. HPOB также усиливает индуцированную этопозидом гибель трансформированных клеток через апоптотический путь в трансформированных клетках. У мышей, несущих ксенотрансплантаты рака предстательной железы человека CWR22, HPOB (300 мг / кг / сут, внутрибрюшинно) в сочетании с SAHA вызывает подавление роста сформировавшихся опухолей, но не вызывает значительного подавления при использовании отдельно. \ n Ферментативный анализ гистоновых деацетилаз in vitro Активность 11 рекомбинантных цинк-зависимых HDAC-ферментов человека определяется по флюоригенному высвобождению 7-амино-4-метилкумарина из субстрата при ферментативной активности деацетилазы. Серию разведений уникального соединения HDAC6, тубацина и SAHA готовят с 10% ДМСО в буфере для анализа HDAC, и 5 мкл разведения добавляют к 50 мкл реакционной смеси, так что конечная концентрация ДМСО составляет 1% в все реакции. Ферментативные реакции проводят в двух экземплярах при 37 ° C в течение 30 мин в 50-мкл смеси, содержащей буфер для анализа HDAC, 5 мкг BSA, субстрат HDAC, фермент HDAC и тестируемое соединение. После ферментативных реакций в каждую лунку добавляют 50 мкл проявителя 2 × HDAC, и планшет инкубируют при комнатной температуре в течение дополнительных 15 мин. Интенсивность флуоресценции измеряется при возбуждении 360 нм и испускании 460 нм с использованием считывающего устройства для микропланшетов Synergy. Отрицательный (без фермента, без ингибитора, лекарство без активности ингибирования HDAC) и положительный контроль (известный ингибитор HDAC SAHA) включены в анализы. IC50 определяется при концентрации лекарственного средства, которая приводит к снижению активности HDAC на 50% по сравнению с контролем.

Группа Продуктов : Эпигенетика > Ингибитор HDAC