.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 447,51 4SC-202 - селективный ингибитор HDAC класса I с IC50 1,20 мкМ, 1,12 мкМ и 0,57 мкМ для HDAC1, HDAC2 и HDAC3 соответственно. Также проявляет ингибирующую активность против лизин-специфической деметилазы 1 (LSD1). Фаза 1. \ n \ n Биологическая активность В клетках HeLa 4SC-202 вызывает гиперацетилирование гистона H3 с EC50 1,1 мкМ. 4SC-202 вызывает остановку клеточного цикла G2 / M, препятствуя нормальному развитию митотического веретена и вызывая коллапс аппарата веретена и множественных центров зародышеобразования. Кроме того, 4SC-202 проявляет широкую антипролиферативную активность по отношению к линиям раковых клеток человека со средней IC50 0,7 мкМ. In vivo, 4SC-202 обладает высокой биодоступностью при пероральном приеме, демонстрирует высокую метаболическую стабильность и низкий плазменный клиренс. 4SC-202 (120 мг / кг перорально) проявляет выраженную и устойчивую противоопухолевую активность как в ксенотрансплантате A549 NSCLC, так и в модели карциномы толстой кишки RKO27. Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
447.51
|
|
Formula
|
C23H21N5O3S
|
|
CAS No.
|
910462-43-0
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
N/A
|
|
Chemical Name
|
(E)-N-(2-aminophenyl)-3-(1-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)acrylamide
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Эпигенетика > Ингибитор HDAC
