CAY10603 1045792-66-2

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 446,5 CAY10603 - мощный и селективный ингибитор HDAC6 с IC50 2 пМ,> 200-кратная селективность по сравнению с другими HDAC. \ n Биологическая активность CAY10603, посредством ингибирования HDAC6, демонстрирует сильную антипролиферативную активность против клеточных линий рака поджелудочной железы с помощью IC50 анализа ингибирования HDAC Очищенные HDAC инкубируют с 1 мМ меченным карбоксифлуоресцеином (FAM) ацетилированным пептидным субстратом и тестируемым соединением в течение 17 часов. при 25 ° C в буфере для анализа HDAC, содержащем 100 мМ HEPES (pH 7,5), 25 мМ KCl, 0,1% BSA и 0,01% Triton X-100. Реакции останавливают добавлением буфера, содержащего 0,078% SDS, до конечной концентрации SDS 0,05%. Субстрат и продукт разделяются электрофоретически с использованием системы Caliper LabChip 3000 с возбуждением синим лазером и детектированием зеленой флуоресценции (CCD2). Интенсивность флуоресценции в пиках субстрата и продукта определяют с помощью программного обеспечения Well Analyzer в системе Caliper. Реакции проводят в двух экземплярах для каждого образца. Значения IC50 рассчитываются автоматически с использованием подключаемого модуля IDBS XLFit версии 4.2.1 для Microsoft Excel и 4-параметрической логистической модели XLFit: ((A + ((B_A) / 1 + ((C / x) D)))), в которой x - концентрация соединения, A и B - соответственно оцененные минимальное и максимальное процентное ингибирование, C - точка перегиба, а D - наклон Хилла сигмоидальной кривой. Стандартные ошибки значений IC50 вычисляются автоматически с использованием подключаемого модуля IDBS XLFit версии 4.2.1 для Microsoft Excel и формулы xf4_FitResultStdError. Метод. Клеточные линии рака поджелудочной железы BxPc-3, HupT3, Mia Paca-2, Panc 04.03 и SU 86.86 выращивают в среде (DMEM или RPMI), содержащей 10% фетальной телячьей сыворотки и l-глутамин. Клетки рака поджелудочной железы высевают дважды в 6 лунок 96-луночного микротитровального планшета. Через четыре часа после посева отдельные лунки обрабатывают разбавителем (ДМСО) или различными концентрациями SAHA или указанных HDACI от концентрации от 1 нМ до 50 мМ. Цитотоксичность измеряют во время [0 ”и 72 ч после обработки с использованием колориметрического анализа МТТ в соответствии с рекомендациями производителя. Значения IC50 рассчитывают с использованием XLfit.

Группа Продуктов : Эпигенетика > Ингибитор HDAC