Тубацин 537049-40-4

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 721,86 Тубацин - это высокоэффективный и селективный, обратимый, проницаемый для клеток ингибитор HDAC6 с IC50, равным 4 нМ, что примерно в 350 раз превышает селективность HDAC1. \ n Биологическая активность Тубацин без прямой стабилизации микротрубочек вызывает повышение ацетилирования α-тубулина с ЕС50 2,5 мкМ в клетках A549. Тубацин ингибирует опосредованное HDAC6 деацетилирование α-тубулина и подавляет миграцию как дикого типа, так и клеток, сверхэкспрессирующих HDAC6. Тубацин в сочетании с паклитакселом синергетически усиливает ацетилирование тубулина. Тубацин значительно подавляет рост как чувствительных к лекарственным средствам, так и устойчивых к лекарствам ММ клеток с IC50 5–20 мкМ и индуцирует апоптоз клеток за счет активации каспаз. У куриных эмбрионов ингибирование активности HDAC6 тубацином снижает образование новых кровеносных сосудов в матригеле / ​​нейлоновой сетке. В ангиореакторах, имплантированных мышам, тубацин также нарушает образование новых кровеносных сосудов. \ n Анализ ингибирования фермента Анализы ингибирования фермента выполняются с использованием платформы Reaction Biology HDAC Spectrum. В анализах HDAC1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 и 11 использовался выделенный рекомбинантный белок человека; Комплекс HDAC3 / NcoR2 используется для анализа HDAC3. Субстрат для анализов HDAC1, 2, 3, 6, 10 и 11 представляет собой флуорогенный пептид из остатков р53 379-382 (RHKKAc); субстратом для HDAC8 является флуорогенный диацилпептид на основе остатков 379-382 р53 (RHKAcKAc). Субстрат ацетил-Lys (трифторацетил) -AMC используется для анализов HDAC4, 5, 7 и 9. Соединения растворяют в ДМСО и тестируют в режиме 10-дозовой IC50 с 3-кратным серийным разведением, начиная с 30 мкМ. Контрольное соединение трихостатин А (TSA) тестировали в 10-дозном IC50 с 3-кратным серийным разведением, начиная с 5 мкМ. Значения IC50 извлекаются путем аппроксимации кривой наклона доза / ответ.

Группа Продуктов : Эпигенетика > Ингибитор HDAC