.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 610,7 Манидипин - липофильный, высоко вазоселективный антагонист кальция дигидропиридина третьего поколения с IC50 2,6 нМ. \ n Биологическая активность Манидипин (Manyper) является липофильным, третьим - высоко вазоселективный антагонист кальция дигидропиридина-поколения с IC50 2,6 нМ. Он вызывает системное расширение сосудов, подавляя зависящие от напряжения входящие токи кальция в гладкомышечных клетках. Он используется клинически как гипотензивное средство. При удерживающем потенциале -37 мВ манидипин уменьшал ток Ca2 + при концентрациях выше 0,1 нМ и отменял его при 100 нМ. Зависимый от напряжения эффект манидипина на ток Ca2 + может объяснить слабый отрицательный инотропизм манидипина в мышцах желудочков и обеспечить электрофизиологическую основу его сосудистой селективности. Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Группа Продуктов : Трансмембранные транспортеры > Ингибитор кальциевых каналов
