.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 463,55 VE-822 - ингибитор ATR с IC50 19 нМ. \ n VE-822 (80 нМ) ослабляет сигнальный путь ATR и снижает выживаемость в опухолевых клетках в ответ на XRT и гемцитабин. VE-822 (80 нМ) ослабляет передачу сигналов ATR в нормальных клетках без усиления радиации и уничтожения гемцитабина в нормальных клетках. VE-822 (80 нМ) увеличивает индуцированные XRT остаточные фокусы γH2AX и 53BP1 по сравнению с XRT в клетках MiaPaCa-2 и PSN-1. Предварительная обработка VE-822 (80 нМ) уменьшает фокусы Rad51 после XRT в клетках MiaPaCa-2 и PSN-1. Один только VE-822 (80 нМ) увеличивает фракцию фазы G1 в клетках MiaPaCa-2 и PSN-1. VE-822 (80 нМ) отменяет обогащенную XRT фракцию G2 / M-фазы в клетках MiaPaCa-2 и PSN-1. VE-822 имеет небольшой эффект, в то время как VE-822 (80 нМ) в сочетании с XRT и / или гемцитабином усиливает ранний и поздний апоптоз в клетках PSN-1, который является наиболее сильным в тройной комбинации. VE-822 увеличивает ответ опухоли на агенты, повреждающие ДНК, связанные с блокадой pChk1 Ser345. \ n VE-822 (60 мг / кг) ингибирует фосфо-Ser-345-Chk1 у мышей, несущих опухоли PSN-1, после применения повреждающих ДНК агентов. VE-822 (60 мг / кг) в сочетании с XTR удваивает время роста опухолей до 600 мм3 только XRT у мышей, несущих опухоли PSN-1 и MiaPaCa-2. VE-822 (60 мг / кг), добавленный к комбинации гемцитабина и XRT, существенно продлевает задержку роста опухоли по сравнению с мышами группы n Gem + XRT1, несущими обе опухоли PSN-1. VE-822 (60 мг / кг) в сочетании с XRT1 увеличивает поглощение в опухолях на 44% по сравнению с XRT1, предполагая, что добавление VE-822 увеличивает фосфорилирование γH2AX и стойкость повреждений ДНК, вызванных XRT. Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
463.55
|
|
Formula
|
C24H25N5O3S
|
|
CAS No.
|
1232416-25-9
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
VX970
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
36 mg/mL
(77.66 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
2-Pyrazinamine, 3-[3-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : PI3K / Akt / mTOR > Ингибитор ATM / ATR
