AZD3514 1240299-33-5

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 519,56 AZD3514 является мощным оральным ингибитором андрогенных рецепторов с Ki 2,2 мкМ и обладает способностью снижать экспрессию белка AR. Фаза 1. \ n Биологическая активность AZD3514 связывается с Домен, связывающий лиганд AR, и обладает селективностью связывания с AR по сравнению с рецепторами других ядерных гормонов. In vitro AZD3514 подавляет рост клеток рака простаты, экспрессирующих AR дикого типа (VCaP) и мутировавший (T877A) AR (LNCaP), но неактивен в AR-отрицательных клетках рака простаты. AZD3514 вызывает быстрое снижение синтеза PSA in vitro; со значительным снижением мРНК PSA, очевидным в клетках LNCaP в течение 2-3 часов после обработки соединением. AZD3514 ингибирует андроген-индуцированную транслокацию AR из цитоплазмы в ядро ​​в течение сопоставимого периода времени в клетках LNCaP и клетках, трансфицированных U2OS AR. Обработка AZD3514 также снижает белок AR в клетках LNCaP, поддерживаемых в условиях истощения стероидов; эффект проявляется через 6-8 часов, а максимальный - через 18-24 часа. Способность подавлять AR в таких условиях отличает AZD3514 от антагонистов AR бикалутамида и энзалутамида, которые не снижают уровни белка AR. Пероральный прием AZD3514 (100 мг / кг один раз в день в течение 7 дней) значительно подавляет индуцированный тестостероном рост половых дополнительных органов. Принцип действия AZD3514 связан с потерей функции AR. Введение AZD3514 (100 мг / кг / день перорально) в течение 3 дней крысам Копенгагена с опухолями простаты R3327H Dunning указывает на то, что лечение AZD3514 также снижает AR опухоли in vivo.

Группа Продуктов : Эндокринология и гормоны > Ингибитор рецепторов андрогенов