.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 475,57 Тартрат толтеродина представляет собой тартратную соль толтеродина, который является конкурентным антагонистом мускариновых рецепторов. \ n Толтеродин имеет высокое сродство и специфичность к мускариновым рецепторам in vitro и проявляет селективность в отношении мочевой пузырь над слюнными железами in vivo. Толтеродин - новый антагонист мускариновых рецепторов, предназначенный для лечения недержания мочи и других симптомов, связанных с гиперактивным мочевым пузырем. Толтеродин эффективно ингибирует вызванное карбахолом сокращение изолированных полосок мочевого пузыря морских свинок в зависимости от концентрации, конкурентным образом. Толтеродин с высоким сродством связывается с мускариновыми рецепторами в мочевом пузыре (Ki 2,7 нМ), сердце (Ki 1,6 нМ), коре головного мозга (Ki 0,75 нМ) и околоушной железе (Ki 4,8 нМ) морских свинок и в мочевом пузыре человека (Ki 3,3 нМ). Толтеродин (1 мг / кг, внутривенно) значительно более эффективен в ингибировании вызванного ацетилхолином сокращения мочевого пузыря, чем электрически индуцированное слюноотделение у анестезированных кошек. Толтеродин, вводимый внутривенно, увеличивает средний интервал мочеиспускания, емкость мочевого пузыря и объем мочеиспускания у нормальных крыс и крыс, получавших резинифератоксин. Толтеродин (2 нМ / кг) значительно увеличивает емкость мочевого пузыря (BC) у крыс с солевым носителем и церебральным инфарктом без увеличения остаточного объема, но он не влияет на BC у крыс с резинифератоксином и церебральным инфарктом. Тартрат толтеродина (0,1 и 1,0 мг / кг) значительно снижает количество и амплитуду сокращений без мочеиспускания на 38-74% и 29-44%, соответственно, и увеличивает емкость мочевого пузыря на 19-51% у самок крыс с обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря. . \ n Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор AChR
