.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 490,43 Гидрат тиотропия бромида представляет собой моногидрат тиотропия бромида (Spiriva; Tiova; BA 679BR; тиопропий), который является антихолинергическим и бронходилатирующим средством и антагонистом тиотропия бромистых рецепторов. \ n мощный мускариновый антагонист с равным сродством к M1-, M2- и M3-рецепторам и примерно в 10 раз более мощный, чем ипратропия бромид. Тиотропия бромид оказывает сильное ингибирующее действие на вызванное холинергическим нервом сокращение дыхательных путей морской свинки и человека, которое начинается медленнее, чем атропин или ипратропия бромид. Тиотропия бромид, ипратропия бромид и атропин увеличивают высвобождение АХ при нервной стимуляции, и этот эффект одинаково быстро исчезает для трех антагонистов. Бромид тиотропия медленно диссоциирует от M3-рецепторов (на гладких мышцах дыхательных путей), но быстро от M2-ауторецепторов (на холинергических нервных окончаниях). Тиотропий значительно подавляет высвобождение хемотаксических веществ клетками AM, MonoMac6 и A549. Бромид тиотропия подавляет продукцию цитокинов Th2 из PBMC. Тиотропия бромид значительно снижает воспаление дыхательных путей и продукцию цитокинов Th2 в жидкости бронхоальвеолярного лаважа (ЖБАЛ) как в острой, так и в хронической модели астмы у мышей. Тиотропия бромид значительно уменьшает метаплазию бокаловидных клеток, толщину гладкой мускулатуры дыхательных путей и фиброз дыхательных путей на мышиной модели астмы. Тиотропия бромид снижает уровни TGF-beta1 в ЖБАЛ в модели хронической болезни. Тиотропий подавляет увеличение гладкой мускулатуры дыхательных путей, экспрессию миозина и сократительную способность у морской свинки, моделирующей продолжающуюся аллергическую астму. Тиотропий устраняет индуцированное ЛПС увеличение нейтрофилов, бокаловидных клеток, отложения коллагена и мускулистых микрососудов в модели хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) у морских свинок, но не влияет на эмфизему. \ n Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор AChR
