.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 365,83 Пароксетин HCl - это антидепрессант типа SSRI. \ n Пароксетин, по-видимому, проявляет свою антидепрессивную активность, увеличивая концентрацию 5-HT во внеклеточном пространстве, тем самым усиливая серотонинергическую нейротрансмиссию. Пароксетин (1-300 мкМ) приводит к зависимому от концентрации снижению скорости возбуждения DRN серотонинергических нейронов со значениями IC50 1,4 мкМ в слияниях ствола мозга ACSF. Пароксетин является сильнодействующим ингибитором гидроксилирования дезипрамина, значение константы ингибирования (Ki) 2,0 мМ указывает на большую ингибирующую способность, чем флуоксетин или норфлуоксетин. Показано, что пароксетин является мощным (Ki = 1,1 нМ) и специфическим ингибитором поглощения [3H] -5-гидрокситриптамина (5-HT) кортикальными и гипоталамическими синаптосомами крыс in vitro. Пароксетин демонстрирует слабое сродство к мускариновым рецепторам (Ki = 89 нМ), но по крайней мере в 15 раз слабее, чем амитриптилин (Ki = 5,1 нМ). Пароксетин инактивирует CYP2D6 за счет образования промежуточного комплекса метаболита. Пароксетин вызывает дозозависимое ингибирование захвата [3H] -5-HT (ED50 = 1,9 мг / кг) синаптосомами гипоталамуса крысы ex vivo с небольшим влиянием на поглощение [3H] -l-норадреналина (NA) (ED50 более 30). мг / кг). Пароксетин (ED50 1-3 мг / кг перорально) предотвращает истощающий 5-HT эффект п-хлорамфетамина (PCA) в головном мозге крыс, демонстрируя блокаду захвата 5-HT in vivo. \ n Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n \ n Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
365.83
|
|
Formula
|
C19H20FNO3.HCl
|
|
CAS No.
|
78246-49-8
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
73 mg/mL
(199.54 mM)
|
|
Water
|
10 mg/mL
(27.33 mM)
|
|
Ethanol
|
35 mg/mL
(95.67 mM)
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
(3S,4R)-3-[(1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl)-piperidine, hydrochloride (1:1)
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы Область исследований
|
Stock Solution (1ml DMSO)
|
1mM
|
10mM
|
20mM
|
30mM
|
|
Mass(mg)
|
0.36583
|
3.6583
|
7.3166
|
10.9749
|
Покупатели, купившие этот товар, также купили селинексор (KPT-330). Селинексор (KPT-330) представляет собой пероральный биодоступный селективный ингибитор CRM1. Фаза 2. Нинтеданиб (BIBF 1120) Нинтеданиб (BIBF 1120) - мощный тройной ингибитор ангиокиназы для VEGFR1 / 2/3, FGFR1 / 2/3 и PDGFRα / β с IC50 34 нМ / 13 нМ / 13 нМ, 69 нМ / 37 нМ / 108 нМ и 59 нМ / 65 нМ. Фаза 3. Хонокиол Хонокиол - активный компонент экстракта магнолии, который ингибирует Akt-фосфорилирование и способствует фосфорилированию ERK1 / 2. Фаза 3. CHIR-99021 (CT99021) HCl CHIR-99021 (CT99021) HCl представляет собой гидрохлорид CHIR-99021, который является ингибитором GSK-3α / β с IC50 10 нМ / 6,7 нМ; способность различать GSK-3 и его ближайших гомологов Cdc2 и ERK2. Финголимод (FTY720) HCl Финголимод (FTY720) является антагонистом S1P с IC50 0,033 нМ. R406 R406 представляет собой мощный ингибитор Syk с IC50 41 нМ, сильно ингибирует Syk, но не Lyn, в 5 раз менее активен в отношении Flt3. Фаза 1. Характеристики: Ведущий кандидат на лекарство от ревматоидного артрита. Техническая поддержка и часто задаваемые вопросы Ответы на вопросы, которые могут у вас возникнуть, можно найти в инструкциях по обращению с ингибитором. Темы включают в себя приготовление исходных растворов, хранение ингибиторов и вопросы, требующие особого внимания при клеточных анализах и экспериментах на животных.
Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор AChR
