.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 311,72 PNU-120596 является положительным аллостерическим модулятором α7 nAChR с EC50 216 нМ. \ n PNU-120596 увеличивает поток кальция, вызванный агонистами (Ach), опосредованный модифицированным вариантом α7 нАХР человека. PNU-120596 увеличивает токи, вызванные агонистами (холином и ACh), опосредованными рецепторами дикого типа, а также демонстрирует выраженное удлинение вызванного ответа при продолжительном присутствии агониста в ооцитах Xenopus. PNU-120596 увеличивает среднее время открытия канала α7 нАХР, но не влияет на ионную селективность и относительно мало, если вообще влияет, на унитарную проводимость. При нанесении на острые срезы гиппокампа PNU-120596 увеличивает частоту вызванных ACh ГАМКергических постсинаптических токов, измеренных в пирамидных нейронах; этот эффект подавляется TTX, что позволяет предположить, что PNU-120596 модулирует функцию α7 nAChR, расположенных на соматодендритной мембране интернейронов гиппокампа. Помимо положительной модуляции α7 нАХР, PNU-120596 вызывает глубокое замедление кинетики десенсибилизации, повышая потенциал Са2 + -индуцированной токсичности за счет чрезмерной стимуляции α7 нАХР. PNU-120596 вызывает изменения доступности цистеина во внутреннем бета-листе, переходной зоне и сайте связывания агонистов при связывании с α7 nAChR. Сайты связывания для PNU-120596 не находятся в сайтах связывания агонистов, а PNU-120596 усиливает вызванное агонистом гейтирование никотиновых рецепторов, вызывая конформационные эффекты, которые подобны, но не идентичны конформациям гейтирования, обеспечиваемым Ach. \ п
\ n Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
311.72
|
|
Formula
|
C13H14ClN3O4
|
|
CAS No.
|
501925-31-1
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
Nsc 216666
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
62 mg/mL
(198.89 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
1 mg/mL
(3.2 mM)
|
|
In vivo
|
1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80
|
10 mg/mL
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
1-(5-chloro-2,4-dimethoxyphenyl)-3-(5-methylisoxazol-3-yl)urea
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор AChR
\ n Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)
