.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 370,28 Гоматропин Метилбромид является мускариновым антагонистом AChR, ингибирует эндотелиальные и гладкомышечные мускариновые рецепторы WKY-E и SHR-E с IC50 162,5 нМ и 170,3 нМ, соответственно. \ n Гоматропин. (20 мкМ) дает отношение доз 259 в предсердии морских свинок. Гоматропин (20 мкМ) дает соотношение доз только 95,0 в сочетании с гексаметонием в предсердии морских свинок. Гоматропин имеет сходное сродство к мускариновым рецепторам в желудке (pA2 = 7,13) и к рецепторам, опосредующим предсердия, по силе (pA2 = 7,21) и скорости (pA2 = 7,07) ответов. Гоматропин (20 мг / кг) предотвращает летальный исход у крыс с отравлением дихлофосом с показателем выживаемости 30% и временем смерти от 4 до 12 минут, в то время как гоматропин (10 мг / кг) не влияет на предотвращение летального исхода. Гоматропин [14C] метилбромид, вводимый ректально, достигает более высоких и быстрых пиковых концентраций в плазме, чем при других путях у крыс, независимо от того, вводится ли HMB-14C в водорастворимой основе суппозитория или в водном растворе, оставшееся 28% 14C выводится с моча, тогда как 56% осталось в толстом кишечнике через 12 часов. Немеченый метилбромид гоматропина, вводимый в ректальных суппозиториях анестезированным крысам, вызывает быструю блокаду эффектов стимуляции блуждающего нерва на частоту пульса и внутривенного ацетилхолина на кровяное давление. \ N \ n Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из Проект Руководства FDA)
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
rat Km(6)
|
\ n \ n Химическая информация
Molecular Weight (MW)
|
370.28
|
Formula
|
C17H24NO3.Br
|
CAS No.
|
80-49-9
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
Synonyms
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
74 mg/mL
(199.84 mM)
|
Water
|
74 mg/mL
(199.84 mM)
|
Ethanol
|
10 mg/mL
(27 mM)
|
In vivo
|
Saline
|
30 mg/mL
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
Chemical Name
|
8-Azoniabicyclo[3.2.1]octane, 3-[(2-hydroxy-2-phenylacetyl)oxy]-8,8-dimethyl-, bromide (1:1), (3-endo)-
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор AChR