Go6976 136194-77-9

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 377,42 Go6976 - мощный ингибитор PKC с IC50 7,9, 2,3 и 6,2 нМ для PKC (мозг крысы), PKCα и PKCβ1 соответственно. Также мощный ингибитор JAK2 и Flt3. \ n Биологическая активность Go6976 не влияет на киназную активность Ca (2 +) - независимых подтипов PKC дельта, эпсилон и дзета. Помимо WT JAK2, Go6976 также ингибирует мутантные формы (JAK2 V617F и TEL-JAK2), обнаруживаемые при злокачественных гематологических заболеваниях, и обладает активностью против мутантных форм FLT3. В клетках AML Go6976 снижает выживаемость до 55% от контроля в случаях FLT3-ITD и до 69% в образцах FLT3-WT. Go 6976 эффективно ингибирует индукцию ВИЧ-1 бриостатином 1, фактором некроза опухоли альфа и интерлейкином 6. Go6976 (2,5 мг / кг внутрибрюшинно) в качестве ингибитора PKD эффективно предотвращает LPS / D: -GalN-индуцированное острое повреждение печени путем ингибирования. активации MAPK для снижения продукции TNF-α и значительно улучшает выживаемость мышей, зараженных LPS / D-GalN. Анализ активности PKC Вкратце, для измерения PKCα, PKCβ1 и PKC из мозга крысы 200 мкл аналитической смеси содержат 50 мМ HEPES (pH7,5), 5 мМ MgCl2, 1 мМ EDTA, 1,25 мМ EGTA, 1,32 мМ CaC12, 1 мМ дитиотреитол, 1 мкг фосфатидилсерина, 0,2 мкг диолеина, 40 мкг гистона Hi, 10 мкМ [γ-32P] АТФ (1 мкКи / мл) и 5-10 единиц (пмоль Pi / мин) PKC. Анализы начинают с добавления [γ-32P] АТФ, инкубируют в течение 5 минут при 30 ° C, останавливают добавлением 2 мл 8,5% H3PO4, фильтруют через нитроцеллюлозные фильтры 0,45 мкм и оценивают сцинтилляционным счетом. Метод Клетки суспендируют в количестве 2 × 105 на точку в 200 мкл RPMI / 10% FCS. Исследуемый ингибитор добавляют в соответствующей концентрации, и клетки инкубируют в течение 48 ч при 37 ° C, 5% CO2. Активность MTS измеряется набором CellTiter в соответствии с инструкциями производителя. Результаты выражены в процентах от контроля (клетки без ингибитора).

Группа Продуктов : Протеин тирозинкиназа > Ингибитор VEGFR