Толваптан 150683-30-0

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 448,94 Толваптан представляет собой эффективный при пероральном применении непептидный антагонист рецептора вазопрессина V2 аргинина с IC50 3 нМ, используемый для лечения гипонатриемии. \ n Биологическая активность Толваптан блокирует связывание [(3 ) H] AVP в отношении рецепторов V (2) человека с селективностью в 29 раз большей, чем в отношении рецепторов V (1a), и не обнаружил ингибирования рецепторов V (1b). Толваптан ингибирует не только связывание [(3) H] AVP, но также индуцированное AVP производство циклического AMP в клетках HeLa человека, экспрессирующих V (2) -рецептор. Толваптан проявляет выраженный акварель у здоровых и больных животных. Толваптан вызывает зависимое от концентрации ингибирование индуцированной аргинином вазопрессином продукции цАМФ с кажущейся IC (50) 0,1 нМ в клетках аутосомно-доминантной поликистозной болезни почек (ADPKD). Толваптан ингибирует AVP-индуцированную передачу сигналов ERK и пролиферацию клеток. Толваптан ингибирует AVP-индуцированную секрецию Cl (-) и снижает in vitro рост цист клеток ADPKD, культивируемых в трехмерной коллагеновой матрице. Толваптан улучшает гипонатриемию, что приводит к предотвращению смерти, и улучшает удержание воды в органах на моделях крыс с острой и хронической гипонатриемией. Толваптан снижает преднагрузку сердца без неблагоприятного воздействия на функцию почек, системную гемодинамику или циркулирующие нейрогормоны у собак с сердечной недостаточностью (СН). Толваптан показывает уменьшение веса почек, а также объема кист и фиброза на животных моделях поликистозной болезни почек (PKD) человека. Толваптан заметно увеличивает безэлектролитный клиренс воды (E-CH (2) O) или акварез до положительного значения и увеличивает экскрецию аргинина вазопрессина (AVP) с мочой у крыс с сердечной недостаточностью.

Группа Продуктов : GPCR & G белок > Ингибитор рецепторов вазопрессина