Пробенецид 57-66-9

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 285,36 ​​Пробенецид - классический конкурентный ингибитор транспорта органических анионов, который также является агонистом TRPV2 и ингибитором TAS2R16. \ n Биологическая активность Пробенецид способен предотвращать отток кальций-чувствительных флуоресцентных красителей во время исследований клеточной мобилизации кальция. Обнаружено, что пробенецид (2,5 мМ) блокирует экспорт Fura-2 из клеток астроцитомы 1321N1 и не изменяет базальную концентрацию кальция или мускариновую кальциевую реакцию. Пробенецид является сильнодействующим временным агонистом ваниллоида 2 (TRPV2) рецепторного потенциала. Пробенецид избирательно индуцирует увеличение притока внутриклеточного Ca2 + в клетки HEK293T, временно экспрессирующие экзогенный TRPV2. Пробенецид способен взаимодействовать с переносчиками органических анионов (ОАТ). 0,1 мМ пробенецид эффективно ингибирует АТФ-зависимое активное поглощение везикулярного N-этилмалеимид-глутатиона (NEM-GS) белками 1 множественной лекарственной устойчивости человека (MRP1) и MRP2. В изолированных клеточных мембранах Sf9 пробенецид стимулирует АТФазную активность MRP2 примерно с KACT 250 мкМ, но ингибирует АТФазную активность MRP1. Пробенецид является ингибитором рецепторов горького вкуса hTAS2R16, hTAS2R38 и hTAS2R43. 1 мМ пробенецид ослабляет индуцированные сахарином ответы на приток кальция hTAS2R16 до уровней, близких к исходным. Пробенецид дозозависимо ингибирует hTAS2R16 (в присутствии 3 мМ салицина) и hTAS2R38 (в присутствии 300 мкМ PTC). Эта активность не зависит от активности пробенецида как транспортного ингибитора, но связана с взаимодействием пробенецида с рецептором. Пробенецид - ингибитор органического транспорта in vivo. Пробенецид способен снижать почечный клиренс антибиотика, такого как пенициллин, что повышает уровень антибиотика в сыворотке крови. Пробенецид усиливает выведение уратов почками, действуя как конкурентный ингибитор ОАТ, который предотвращает опосредованный ОАТ обратный захват мочевой кислоты из мочи в сыворотку. Обнаружено, что пробенецид блокирует выход кислых метаболитов из центральной нервной системы и является конкурентным ингибитором транспорта моноаминов в почках, печени и глазах.

Группа Продуктов : Трансмембранные транспортеры > Ингибитор TRPV