Сиртинол 410536-97-9

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 394,47 Сиртинол является специфическим ингибитором SIRT1 и SIRT2 с IC50 131 мкМ и 38 мкМ соответственно. \ n Биологическая активность Сиртинол эффективно ингибирует активность рекомбинантного дрожжевого Sir2p in vitro с IC50 68 мкМ. В отличие от TSA, сиртинол не оказывает никакого влияния на HDAC1 человека, что указывает на то, что он является селективным ингибитором сиртуина. В отличие от TSA, обработка первичных фибробластов человека сиртинолом не вызывает глобальных изменений ацетилирования гистонов и тубулина, а также не вызывает морфологических изменений в линии опухолевых клеток HeLa. Обработка сиртинолом в концентрации 100 мкМ в течение 24 часов вызывает стойкую остановку роста клеток MCF-7 и H1299 на срок до 9 дней после отмены сиртинола. Обработка сиртинолом вызывает повышенную активность SA-β-gal и экспрессию PAI-1 как в клетках MCF-7, так и в клетках H1299, более эффективно, чем сплитомицин. Сиртинол подавляет образование колоний при концентрациях 33 мкМ и выше в клетках MCF-7 и H1299, более эффективно по сравнению со сплитомицином. Обработка сиртинолом (100 мкМ) значительно ослабляет как базальное, так и стимулированное EGF или IGF-I фосфорилирование ERK, JNK / SAPK и p38 MAPK в клетках MCF-7 и H1299. Сиртинол блокирует базальную и стимулированную EGF активацию Ras. Последовательное, базальное и стимулированное EGF или IGF-I фосфорилирование Raf-1, MEK, SEK1 / MKK4 и MKK7 ослаблено в клетках, обработанных сиртинолом. Ингибирование Sirt1 сиртинолом усиливает ацетилирование p53, вызванное УФ- и H2O2-излучением, что увеличивает гибель клеток в культивируемых кератиноцитах кожи. Блокирование Sirt1 обработкой сиртинолом приводит к значительному подавлению роста и жизнеспособности клеток РПЖ человека, не оказывая при этом никакого эффекта на нормальные эпителиальные клетки простаты. Введение сиртинола в дозе 1 мг / кг снижает выработку провоспалительных цитокинов и защищает от повреждения печени после травмы-кровоизлияния у самцов крыс Sprague-Dawley.

Группа Продуктов : Эпигенетика > Ингибитор сиртуина