Эмпаглифлозин (БИ 10773) 864070-44-0

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 450,91 Эмпаглифлозин (BI-10773) - мощный и селективный ингибитор SGLT-2 с IC50 3,1 нМ, проявляет> 300-кратную селективность по сравнению с SGLT-1, 4, 5 и 6. Фаза 3. \ n Биологическая активность Эмпаглифлозин демонстрирует> 2500-кратную селективность по hSGLT-2 по сравнению с hSGLT-1 (IC50 8300 нМ) и> 3500-кратную селективность по hSGLT-4, он демонстрирует> 350-кратную селективность по сравнению с hSGLT-5 (IC50 = 1100 нМ) и> 600-кратная селективность по hSGLT-6. Никакого существенного ингибирования GLUT1 не наблюдается до 10 мкМ эмпаглифлозина. В экспериментах по кинетическому связыванию [3H] -эмпаглифлозин проявляет высокое сродство к SGLT-2 со средним Kd 57 нМ в отсутствие глюкозы и показывает период полужизни связывания [3H] -эмпаглифлозина с SGLT-2. 59 мин в отсутствие глюкозы. Связывание с SGLT-2 конкурирует с глюкозой. Высокая экспозиция эмпаглифлозина достигается у собак с концентрациями в плазме> 100 раз выше IC50, измеренными через 24 часа после введения 5 мг / кг эмпаглифлозина. Общий плазменный клиренс эмпаглифлозина у крыс ZDF составляет 43 мл / мин / кг, тогда как у собак он ниже 1,8 мл / мин / кг. Cmax эмпаглифлозина у крыс и собак ZDF составляет 167 нМ и 17254 нМ соответственно. Конечный период полувыведения ZDF у крыс и собак составляет 1,5 часа и 6,3 часа соответственно. Биодоступность эмпаглифлозина у крыс ZDF составляет 33,2%, а у собак выше - 89,0%. Длительное лечение эмпаглифлозином улучшает гликемический контроль и особенности метаболического синдрома у диабетических крыс.

Группа Продуктов : GPCR & G белок > SGLT ингибитор