BAF312 (Сипонимод) 1230487-00-9

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 516,6 BAF312 (Siponimod) - модулятор рецептора S1P нового поколения, селективный в отношении рецепторов S1P1 и S1P5 с EC50 0,39 нМ и 0,98 нМ, демонстрирует> 1000-кратную селективность над рецепторами S1P2, S1P3 и S1P4. Фаза 3. \ n Биологическая активность BAF312 (сипонимод) - мощный и селективный агонист рецептора S1P, с ЕС50 0,39 нМ и 0,98 нМ для рецепторов S1P1 и S1P5, проявляет> 1000-кратную селективность по отношению к рецепторам S1P2, S1P3 и S1P4. BAF312 (1 час при 1 мкМ) способствует заметной интернализации рецепторов S1P1 на 91%. BAF312 эффективно подавляет энцефаломиелит (EAE) у крыс за счет интернализации рецепторов S1P1, делая их нечувствительными к исходящему сигналу из лимфатических узлов. BAF312 значительно снижает клинические показатели при профилактическом или терапевтическом применении у мышей в дозе 0,3 мг / кг.

Группа Продуктов : GPCR & G белок > Ингибитор рецептора S1P