ПФ-543 1415562-82-1
Описание продукта
.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 465,6 PF-543, новый конкурентный сфингозин ингибитор SphK1, ингибирует SphK1 с IC50 и Ki, равными 2,0 нМ и 3,6 нМ, проявляет> 100-кратную селективность по сравнению с Изоформа SphK2. \ N Биологическая активность PF543 представляет собой проницаемое для клеток соединение гидроксилметилпирролидина, которое ингибирует катализируемое SphK-1 / SphK1 фосфорилирование сфингозина обратимым и конкурентным сфингозином образом, не проявляя сродства к рецепторам S1P и значительно снижая ингибирующую активность против Sphk2 ( 6,8% ингибирование при 10 мкМ) или 46 других липидных и портеиновых киназ (IC50> 10 мкМ). В клетках карциномы головы и шеи со сверхэкспрессией SphK1 1483 PF-543 снижает уровень эндогенного S1P в 10 раз с пропорциональным увеличением уровня сфингозина. PF-543 связывает SphK1 обратимо (k off t1 / 2 = 8,5 мин) и с высоким сродством, а константа связывания (Kd) составляет 5 нМ. PF543 не влиял на пролиферацию и выживаемость клеток 1483, A549, LN229, Jurkat, U937 и MCF-7, несмотря на резкое изменение соотношения клеточного S1P / сфингозина. PF-543 эффективен как мощный ингибитор образования S1P в цельной крови, что указывает на то, что изоформа сфингозинкиназы SphK1 является основным источником S1P в крови человека. \ п
Группа Продуктов : GPCR & G белок > Ингибитор рецептора S1P
Другие продукты
Горячие продукты
Астрагалозид АХлортетрациклин HCl 64-72-2Паклитаксел 33069-62-4Дексаметазона ацетат 1177-87-3Динациклиб (SCH727965) 779353-01-4ЧИР-124 405168-58-3Ro3280 1062243-51-9ТАМЭ 901-47-3CCG-1423 285986-88-110058-F4 403811-55-2Дабигатран (BIBR 953) 211914-51-1H 89 2HCl 130964-39-5T0901317 293754-55-9Апрепитант 170729-80-3Турофексорат изопропил (XL335) 629664-81-9БМС-378806 357263-13-9