ЛЫЖИ II 312636-16-1

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 302,78 SKI II является высокоселективным и неконкурентоспособным с АТФ ингибитором рецептора S1P с IC50 0,5 мкМ, при этом не проявляя ингибирующего действия на другие киназы, включая PI3K, PKCα и ERK2. . \ n Биологическая активность SKI II сильно подавляет эндогенную активность SK в клеточной линии рака груди MDA-MB-231. SKI II демонстрирует значительные антипролиферативные эффекты в линиях раковых клеток человека, включая T-24, MCF-7, MCF-7 / VP, NCI / ADR с IC50 4,6 мкМ, 1,2 мкМ, 0,9 мкМ и 1,3 мкМ соответственно. SKI II также вызывает апоптоз клеток T24, что согласуется с предполагаемым последствием снижения уровней S1P. Как было продемонстрировано ранее на клетках MDA-MB-231, SKI II снижает образование S1P в клетках JC в зависимости от концентрации с IC50, равным 12 мкМ. Кроме того, SKI-II может обратить вспять лекарственную устойчивость SGC7901 / DDP к цисплатину путем подавления экспрессии P-gp и усиления апоптоза за счет подавления SphK1. SKI II (50 мг / кг) после внутрибрюшинного или перорального введения значительно снижает рост опухоли на сингенной модели солидной опухоли мышей Balb / c, в которой используются клетки аденокарциномы молочной железы JC, по сравнению с контрольными группами без явной токсичности или потери веса. SKI-II (50 мг / кг внутрибрюшинно) улучшает антиген-индуцированную гиперреактивность гладких мышц бронхов у мышей путем эндогенного ингибирования генерации S1P.

Группа Продуктов : GPCR & G белок > Ингибитор рецептора S1P