Азилсартан 147403-03-0

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 456,45 Азилсартан является антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1) с IC50 2,6 нМ. \ n Биологическая активность Азилсартан ингибирует специфическое связывание 125I-Sar1-Ile8- AII к рецепторам ангиотензина 1 типа человека. Азилсартан также ингибирует накопление AII-индуцированного инозитол-1-фосфата (IP1) в клеточном анализе со значением IC50 9,2 нМ. В изолированных полосках аорты кролика азилсартан снижает максимальный сократительный ответ на AII со значением pD'2, равным 9,9. Ингибирующее действие азилсартана на сократительные реакции, вызванные AII, сохраняется после промывки полосок. Азилсартан подавляет повышение уровня глюкозы в плазме при пероральном тесте на толерантность к глюкозе (OGTT) без значительного изменения концентрации инсулина и улучшения чувствительности к инсулину. В скелетных мышцах Азилсартан снижает экспрессию TNF-α в дозах 0,001%. В жировой ткани азилсартан снижает экспрессию TNF-α, но увеличивает экспрессию адипонектина, PPARγ, C / EBα и aP2. В культивируемых преадипоцитах 3T3-L1 азилсартан усиливает адипогенез и оказывает большее влияние, чем валсартан, на экспрессию генов, кодирующих рецептор-α, активируемый пролифератором пероксисом (PPARα), PPARδ, лептин, адипсин и адипонектин. Азилсартан также сильно подавляет пролиферацию сосудистых клеток в отсутствие экзогенно добавленного ангиотензина II. У крыс Колецкого лечение азилсартаном снижает артериальное давление, базальную концентрацию инсулина в плазме и оценку индекса инсулинорезистентности на модели гомеостаза, а также подавляет чрезмерное повышение концентрации глюкозы и инсулина в плазме во время перорального теста на толерантность к глюкозе. Азилсартан подавляет экспрессию 11β-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа.

Группа Продуктов : Эндокринология и гормоны > Ингибитор РААС