Клофибриновая кислота 882-09-7

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 214,65 Клофибриновая кислота является агонистом PPARα и гиполипидемическим агентом. \ n \ n Биологическая активность Клофибриновая кислота увеличивает экспрессию гена CYP4A6 в клетках RK13, трансфицированных PPAR-G, с EC50 80 мкМ. Обработка клофиброевой кислотой (1 мМ) в течение 4 дней вызывает 500-кратное увеличение РНК 4A1 P450 и 280-кратное увеличение ацил-CoA-оксидазы и Р450 2Bl РНК в гепатоцитах по сравнению с контрольными культурами. Клофибриновая кислота (250 мкМ) индуцирует повышенную регуляцию генов, участвующих в пролиферации пероксисом и пролиферации клеток, а также понижающую регуляцию генов, участвующих в апоптозе в гепатоцитах грызунов. Обработка клофиброевой кислотой может вызывать активацию гена белка, связывающего L-жирную кислоту (L-FABP), в гепатоцитах как грызунов, так и человека. Клофибриновая кислота также регулирует экспрессию генов цитозольного, микросомального и митохондриального путей, участвующих в транспорте и метаболизме жирных кислот в культурах гепатоцитов грызунов и человека, и увеличивает уровень генов пероксисомального пути метаболизма липидов у грызунов. В культурах гепатоцитов человека наблюдается повышенная регуляция ядерного фактора гепатоцитов 1α (HNF 1α) клофибриновой кислотой. Клофибриновая кислота также дозозависимо ингибирует пролиферацию культивируемых клеток OVCAR-3 и DISS, полученных из рака яичников человека. Обработка клофибриновой кислотой увеличивает экспрессию карбонилредуктазы, которая способствует превращению простагландина E2 (PGE2) в PGF 2α. Обработка клофибриновой кислотой (50 мг / кг) в течение 4 дней через желудочный зонд индуцирует экспрессию как P450 4A, так и BFB в зонах 3 и 2 ацинуса печени у крыс. 300 мг / кг клофибриновой кислоты вызывает сильное окрашивание обоих белков в ацинусе печени. Обработка клофибриновой кислотой (9000 частей на миллион) с пищей значительно подавляет рост опухолей OVCAR-3, ксенотрансплантированных sc (46%), и значительно продлевает выживаемость мышей со злокачественным асцитом, полученным из клеток DISS, по сравнению с контролем. Обработка клофибриновой кислотой увеличивает экспрессию карбонилредуктазы in vivo. Лечение клофибриновой кислотой снижает уровень PGE2, а также количество фактора роста эндотелия сосудов (VEGF) как при опухоли OVCAR-3, так и при асците, вызванном DISS. Сниженная плотность микрососудов и индуцированный апоптоз наблюдаются в солидных опухолях OVCAR-3, обработанных клофибриновой кислотой.

Группа Продуктов : Метаболизм > Ингибитор PPAR