Абиратерона ацетат 154229-18-2

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 391,55 Абиратеронацетат представляет собой форму ацетатной соли абиратерона, который является стероидным ингибитором цитохрома CYP17 с IC50 72 нМ. \ n Биологическая активность Ингибирование 3βHSD абиратероном блокирует синтез DHT и реакцию рецепторов андрогенов. Абиратерон подавляет превращение Δ5-андростендиола в тестостерон. Абиратерон ингибирует C17,20-лиазу с IC50 5,8 нМ в микросомах семенников крыс. Абиратерон значительно подавляет секрецию тестостерона (-48%) и, в свою очередь, увеличивает концентрацию ЛГ (192%). Абиратерон ингибирует пролиферацию in vitro и регулируемую AR экспрессию генов AR-положительных клеток рака простаты, что можно объяснить антагонизмом AR в дополнение к ингибированию стероидогенеза. В дозах 100 мг / кг Эрлотиниб HCl полностью предотвращает индуцированное EGF аутофосфорилирование EGFR в опухолях HN5 человека, растущих в виде ксенотрансплантатов у бестимусных мышей, и EGFR печени обработанных мышей. Эрлотиниб HCl (100 мг / кг) подавляет модели опухолей H460a и A549 со степенью ингибирования 71 и 93%.

Группа Продуктов : Метаболизм > Ингибитор P450