.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 419,9 Клопидогрель - это пероральный антиагрегант тиенопиридина. \ n Клопидогрель превращается в свой активный метаболит ферментами цитохрома P450 (CYP). Клопидогрель (1 мкМ) также ингибирует EGF-стимулированный рецептор EGF, экспрессию PERK и пролиферацию клеток в клетках RGM-1 (P-клопидогрель увеличивает количество кровеносных сосудов, снижает количество полиморфно-ядерных клеток и уменьшает потерю прикрепления и костной ткани, а также снижает количество остеокластов у крыс, подвергшихся воздействию или Клопидогрель снижает содержание CXCL4, CXCL12 и PDGF по сравнению с крысами, получавшими физиологический раствор, не влияя на CXCL5. Клопидогрель (2 мг и 10 мг / кг / день) значительно снижает вызванную язвой пролиферацию эпителиальных клеток желудка и стимулированную язвой экспрессию EGF рецептор и фосфорилированная внеклеточная сигнально-регулируемая киназа (PERK) на краю язвы у крыс. Клопидогрел улучшает функцию эндотелия и биодоступность NO у крыс с застойной сердечной недостаточностью. У крыс, получавших лечение клопидогрелом, наблюдается застойная сердечная недостаточность (ЗСН), повышается фосфорилирование AKT и eNOS. Комбинация клопидогрел / аспирин проявляет только аддитивное действие на удлинение времени кровотечения, вызванное: пересечение уха кролика, таким образом, показывающее, что комбинированное ингибирование циклооксигеназы и эффектов АДФ обеспечивает заметное усиление антитромботической эффективности. \ n Протокол (только для справки) Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта руководящих принципов FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
419.9
|
|
Formula
|
C16H16ClNO2S.H2SO4
|
|
CAS No.
|
120202-66-6
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
84 mg/mL
(200.04 mM)
|
|
Water
|
84 mg/mL
(200.04 mM)
|
|
Ethanol
|
84 mg/mL
(200.04 mM)
|
|
|
Chemical Name
|
Thieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetic acid, α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydro-, methyl ester, (αS)-, sulfate
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор рецептора P2
