.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 300,25 Тиклопидин HCl является ингибитором рецептора P2 против АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов с IC50 ~ 2 мкМ. \ n Тиклопидин HCl является антитромбоцитарным препаратом из семейства тиенопиридинов. Тиклопидин HCl подавляет агрегацию тромбоцитов, изменяя функцию мембран тромбоцитов, блокируя рецепторы АДФ. Это предотвращает конформационное изменение гликопротеина IIb / IIIa, которое позволяет тромбоцитам связываться с фибриногеном. Тиклопидин HCl подавляет агрегацию тромбоцитов и синтез простагландина из эндогенного субстрата за счет активации базовой и стимулированной PGE1 активности циклазы, предотвращая индуцированное PGE2 снижение активности циклазы и, таким образом, повышая уровень c-AMP тромбоцитов. Тиклопидин HCl подавляет агрегацию тромбоцитов с IC50 ~ 2 мкМ у мужчин. Тиклопидин HCl при пероральном введении крысам приводит к активации базальной и стимулированной простагландином E1 (PGE1) активности аденилатцилазы за счет увеличения сродства циклазы в мембране тромбоцитов к PGE1, хотя он не влияет на стимулированную аденозином или фторидом натрия. активность фермента. \ n Протокол (только для справки) Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта руководящих принципов FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
300.25
|
|
Formula
|
C14H14ClNS.HCl
|
|
CAS No.
|
53885-35-1
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
1 mg/mL
(3.33 mM)
|
|
Water
|
4 mg/mL
(13.32 mM)
|
|
Ethanol
|
1 mg/mL
(3.33 mM)
|
|
|
Chemical Name
|
5-[(2-chlorophenyl)methyl]-4,5,6,7-tetrahydro-thieno[3,2-c]pyridine, hydrochloride (1:1)
|
\ п
Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор рецептора P2
