.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 415,57 Биматопрост - аналог простагландина, используемый местно (в виде глазных капель) для контроля прогрессирования глаукомы и лечения глазной гипертензии. \ n Биологическая активность Биматопрост мягко стимулирует скорость отток водянистой влаги днем (13%) и ночью (14%), его глазное гипотензивное действие обусловлено прежде всего снижением на 26% тонографического сопротивления оттоку. Биматопрост усиливает чувствительный к давлению путь оттока. Биматопрост вытесняет [3H] простагландин F (2альфа) из рецепторов FP с K (i) 6,31 мкМ. Биматопрост быстро мобилизует внутриклеточный Ca (2+) через клонированные человеческие рецепторы FP, экспрессируемые в эмбриональных клетках почек человека, и через нативные рецепторы FP в фибробластах мыши 3T3 с EC (50) 2,94 мкМ и 2,2 мкМ. Биматопрост усиливает экспрессию мРНК Cyr61 в радужной оболочке кошки. Индуцированная биматопростом повышающая регуляция экспрессии мРНК Cyr61 происходит не из-за активации рецептора простагландина FP, а из-за другого рецептора. Биматопрост постоянно вызывает ответы в разных клетках одного и того же тканевого препарата, тогда как простагландин F (2 альфа) и 17-фенил простагландин F (2 альфа) вызывают ответные сигналы в одних и тех же клетках. Биматопрост избирательно стимулирует внутриклеточную кальциевую передачу сигналов в различных клетках сфинктера радужки кошки. Биматопрост - это этиламидное производное 17-фенилтринора PGF2α, мощного агониста рецепторов простагландина FP. Биматопрост вызывает немедленный сильный всплеск [Ca2 +], который быстро возвращается к исходному уровню. Биматопрост обладает прямой агонистической активностью в отношении простаноидных рецепторов FP крысы, мыши и человека. Протокол (только для справки) Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта руководящих принципов FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
415.57
|
|
Formula
|
C25H37NO4
|
|
CAS No.
|
155206-00-1
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
36 mg/mL
(86.62 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
83 mg/mL
(199.72 mM)
|
|
|
Chemical Name
|
(Z)-7-((1R,2R,3S,5S)-3,5-dihydroxy-2-((E)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl)cyclopentyl)-N-ethylhept-5-enamide
|
|
Stock Solution (1ml DMSO)
|
1mM
|
10mM
|
20mM
|
30mM
|
|
Mass(mg)
|
0.41557
|
4.1557
|
8.3114
|
12.4671
|
Группа Продуктов : Другие > Другой
