.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 254,28 Непафенак - это пролекарство амфенака, которое действует как ингибитор активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и используется для лечения боли и воспалений, связанных с хирургией катаракты. \ n Биологическая активность Непафенак показывает значительно большую биодоступность в глазах, а амфенак демонстрирует большую эффективность в отношении ингибирования ЦОГ-2, чем кеторолак или бромфенак. Непафенак проявляет лишь слабую ингибирующую активность ЦОГ-1 с IC50 64,3 мМ. Непафенак подавляет синтез простагландинов в радужке / цилиарном теле (85-95%) и сетчатке / сосудистой оболочке (55%) у кроликов. Непафенак (0,5%) вызывает уменьшение отека сетчатки на 65%, что коррелирует с 62% ингибированием разрушения гемато-ретинального барьера. Непафенак (0,5%) значительно ингибирует (46%) разрушение гемато-ретинального барьера при почти полном подавлении синтеза PGE2 (96%). Непафенак значительно подавляет простагландин E (2), супероксид, циклооксигеназу-2 и лейкостаз в микрососудах сетчатки у крыс с инсулино-дефицитным диабетом, не влияя на фактор роста эндотелия сосудов (VEGF) и оксид азота (NO). Непафенак значительно подавляет количество опосредованных трансферазой dUTP-позитивных по метке ник-концов капиллярных клеток, бесклеточных капилляров и призраков перицитов у крыс с диабетом. Непафенак приводит к значительно меньшей неоваскуляризации хориоидеи и значительно меньшей неоваскуляризации сетчатки, вызванной ишемией, у мышей по сравнению с контролем. Непафенак также подавляет увеличение мРНК VEGF в сетчатке, вызванное ишемией. Непафенак замедляет прогрессирование злокачественного новообразования, а также снижает вес в модели глазной и метастатической увеальной меланомы на животных. Протокол (только для справки) Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта руководящих принципов FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
254.28
|
|
Formula
|
C15H14N2O2
|
|
CAS No.
|
78281-72-8
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
51 mg/mL
(200.56 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
4 mg/mL
(15.73 mM)
|
|
|
|
Chemical Name
|
2-(2-amino-3-benzoylphenyl)acetamide
|
Группа Продуктов : Другие > Другой
