.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} Тебипенем Пивоксил \ n Тебипенем Пивоксил Химическая структура \ n Молекулярный вес: 497,63 Тебипенем Пивоксил - новый пероральный антибиотик карбапенема с IC50 100 мкг / мл для изоформ CYP человека \ n Биологическая активность Тебипенем пивоксил -084) представляет собой новый пероральный карбапенемный антибиотик с IC50 100 мкг / мл для изоформ CYP человека. У мышей, крыс, собак и обезьян TBPM-PI абсорбировался быстро, и его биодоступность составляла (71,4, 59,1, 34,8 и 44,9% соответственно. Не было другой ткани, кроме почки, в которой TBPM был широко распределен и оставался в течение длительного времени). Кроме того, было подтверждено низкое проникновение в центральную нервную систему. Коэффициент проникновения TBPM к ELF, то есть отношение концентрации ELF к концентрации TBPM в плазме, составлял 21,8 +/- 14,7%. Конверсия различных моделей животные на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
497.63
|
|
Formula
|
C22H31N3O6S2
|
|
CAS No.
|
161715-24-8
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
L-084, ME1211
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
99 mg/mL
(198.94 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
87 mg/mL
(174.82 mM)
|
|
|
Chemical Name
|
(4R,5S,6S)-pivaloyloxymethyl 3-(1-(4,5-dihydrothiazol-2-yl)azetidin-3-ylthio)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-aza-bicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate
|
|
Stock Solution (1ml DMSO)
|
1mM
|
10mM
|
20mM
|
30mM
|
|
Mass(mg)
|
0.49763
|
4.9763
|
9.9526
|
14.9289
|
Группа Продуктов : Другие > Другой
