.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 269,81 Мептазинол - уникальный опиоидный анальгетик центрального действия, который ингибирует связывание [3H] дигидроморфина с IC50 58 нМ. \ n Биологическая активность Мептазинол ингибирует часть 3H-меченного опиата и связывание опиоидного пептида довольно сильно, со значением IC50 менее 1 нМ. Обработка налоксоназином за 24 часа до этого ослабляет анальгезию мептазинолом (10 мг / кг внутривенно) как в тестах, связанных с корчами, так и с подергиванием хвоста крысы. Мептазинол, вводимый с орфином, не отменяет респираторного угнетающего действия, наблюдаемого при использовании одного морфина, что отличает мептазинол от других смешанных агонистов / антагонистов. Всасывание мептазинола (8 мг / кг внутривенно) из носовой полости в большой круг кровообращения происходит быстро и полностью у самцов крыс Sprague-Dawley. Максимальная наблюдаемая концентрация достигается через 15 мин после приема, а абсолютная биодоступность составляет 96,06%. Уровень мептазинола (8 мг / кг внутривенно) в спинномозговой жидкости достигает высокой концентрации 2,71 мкг / мл, а затем следует экспоненциальное снижение. Концентрация мептазинола, вводимого внутривенно (8 мг / кг внутривенно), достигает пика через 10 минут, после чего следует резкое снижение в диализате коры головного мозга. Включение мептазинола (2 мг / кг) снижает общую требуемую дозу анестетика, обеспечивает более быстрое выздоровление и связано с меньшим количеством движений в ответ на операцию у пациентов с цистоскопией. Пациенты в контрольной группе имеют тенденцию к гипервентиляции и имеют более низкое давление CO2 в конце выдоха, а также более высокую частоту пульса во время операции, чем в группе мептазинола. Мептазинол (25 мг / кг) вызывает большее повышение порога ноцицепции у мышей, чем у крыс, тогда как морфин вызывает значительное увеличение у обоих видов. Антиноцицептивные реакции на мептазинол постоянно подавляются у животных, предварительно получавших налоксон, тогда как скополамин ослабляет эффекты мептазинола у некоторых, особенно в тесте с погружением в хвост мыши. Мептазинол (2 мг / кг внутривенно) значительно снижает частоту желудочковых экстрасистолий, возникающих в результате острой окклюзии коронарной артерии, а также фибрилляции желудочков (ФЖ) у крыс. Мептазинол также уменьшает желудочковые аритмии, включая фибрилляцию, у крыс, находящихся в сознании, после окклюзии коронарной артерии. Протокол (только для справки) Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта руководящих принципов FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
269.81
|
|
Formula
|
C15H23NO.HCl
|
|
CAS No.
|
59263-76-2
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
54 mg/mL
(200.14 mM)
|
|
Water
|
54 mg/mL
(200.14 mM)
|
|
Ethanol
|
54 mg/mL
(200.14 mM)
|
|
|
Chemical Name
|
Phenol, 3-(3-ethylhexahydro-1-methyl-1H-azepin-3-yl)-, hydrochloride (1:1)
|
Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор опиоидных рецепторов
